[發明專利]哌嗪或哌啶類化合物、其鹽、中間體、制備方法及應用

有效

• 申請號: 201110433273.1
• 申請日: 2011-12-21
• 公開（公告）號: CN103172635A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 孟祥國;蔡正艷;周偉澄;蔣婧章;朱怡君;葛淵源;嚴萍萍
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D295/205;C07D213/75;C07D207/09;C07D207/16;C07D401/12;C07D295/185;C07D211/78;C07D211/62;A61P3/10;A61P5/50
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 朱水平;鐘華

1.一種哌嗪或哌啶類化合物或其鹽，其特征在于：其結構如式I所示：

??????????式I

其中，X為C或N；

R₁和R₅獨立地為H、F或NO₂；

R₂和R₄獨立地為H或F；

R₃為H、F、NO₂或NH₂；

R₆為H或NH₂；

R₇為5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-三氟甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-乙基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、三環[3，3，1，1^3，7]癸烷氨基、3-羥基三環[3，3，1，1^3，7]癸烷-1-氨基、1-(三環[3，3，1，1^3，7]癸烷基)乙氨基、4-羥基三環[3，3，1，1^3，7]癸烷-1-氨基、吡啶-2-氨基、吡啶-2-甲氨基、6-氟吡啶-3-氨基、1-氧代吡啶-2-氨基、2-氰基吡咯基或1-(1-乙基-2-吡咯基)甲氨基。

2.如權利要求1所述的哌嗪或哌啶類化合物或其鹽，其特征在于：

X＝N、R₁＝R₄＝R₆＝H、R₂＝R₃＝R₅＝F且R₇＝5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-三氟甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-乙基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、三環[3，3，1，1^3，7]癸烷氨基、3-羥基三環[3，3，1，1^3，7]癸烷-1-氨基、1-(三環[3，3，1，1^3，7]癸烷基)乙氨基、吡啶-2-氨基、6-氟吡啶-3-氨基、2-氰基吡咯基或1-(1-乙基-2-吡咯基)甲氨基；

或X＝N、R₂＝R₃＝R₆＝H、R₁＝NO₂、R₄＝R₅＝F且R₇＝5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-三氟甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-乙基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基或1-(三環[3，3，1，1^3，7]癸烷基)乙氨基；

或X＝C、R₁＝R₂＝F、R₃＝NO₂、R₄＝R₅＝H、R₆＝NH₂且R₇＝5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-三氟甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-乙基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、三環[3，3，1，1^3，7]癸烷氨基、3-羥基三環[3，3，1，1^3，7]癸烷-1-氨基、4-羥基三環[3，3，1，1^3，7]癸烷-1-氨基、吡啶-2-甲氨基或1-氧代吡啶-2-氨基；

或X＝C、R₁＝R₂＝F、R₃＝NH₂、R₄＝R₅＝H、R₆＝NH₂且R₇＝3-三氟甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-乙基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、三環[3，3，1，1^3，7]癸烷氨基、3-羥基三環[3，3，1，1^3，7]癸烷-1-氨基、4-羥基三環[3，3，1，1^3，7]癸烷-1-氨基、吡啶-2-氨基、吡啶-2-甲氨基或1-氧代吡啶-2-氨基。