[發明專利]含有甲硝唑的外用藥劑

無效

• 申請號: 201110433094.8
• 申請日: 2011-12-21
• 公開（公告）號: CN103751090A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 丁杰
• 申請（專利權）人: 上海天龍藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/4164;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬生物醫藥領域，具體涉及一種含有甲硝唑的外用藥劑，以及這種外用藥劑的制備方法。

背景技術

甲硝唑Metronidazole該化學品為白色或微黃色結晶或結晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中極微溶解。熔點為159℃-163℃。化學名：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol)，屬硝基咪唑類合成抗菌藥。具廣譜抗厭氧菌和抗原蟲的作用，臨床主要用于預防和治療厭氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染，皮膚軟組織、骨和骨關節等部位的感染以及脆弱擬桿菌引起的心內膜炎、腦膿腫、敗血癥及腦膜炎等，此外還廣泛應用于預防和治療口腔厭氧菌感染。

本發明克服現有甲硝唑外用藥劑的不足，提供一種使用方便、清潔、療效可靠的以甲硝唑作為活性成分的外用藥劑。

發明內容

本發明目的在于提供一種使用方便、清潔、療效可靠的以甲硝唑作為活性成分的外用藥劑，其組成明確，制備方法簡單，療效可靠，提高患者使用的順應性和安全性。

本發明還提供這種藥劑的制備方法。

本發明包括以下內容：

一種含有甲硝唑的外用藥劑，其特征在于，含有作為藥用活性成分的甲硝唑和藥學上適宜于外用的基質。

本發明外用藥劑采用搽劑形式，基質主要選自下述成分之一種或幾種：乙醇、植物油、液體石蠟。本發明外用藥劑還可采用凝膠形式，基質主要由固體基質卡波姆、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲殼素中之一種或幾種與10％-50％(乙醇/水，V/V)濃度的乙醇水溶液混合組成。

本發明外用藥劑還含有防腐劑。所述防腐劑選自羥苯乙酯，其用量占基質的0.05-0.15％(W/V)。

本發明還提供所述外用藥劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)取處方量固體基質溶于部分乙醇水溶液，攪拌加熱，使其充分溶脹；

(2)將乙醇水溶液分次加入至適宜粘度，攪拌均勻，作為基質；

(3)取處方量甲硝唑加入到適量乙醇中，攪拌均勻，分裝，即得。

本發明所述的外用藥劑，優選采用凝膠形式，采用下述基質組合：固體基質卡波姆、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲殼素中之一種或幾種與10-50％(乙醇/水，V/V)濃度的乙醇水溶液混合組成，從而得到混合均勻、粘度適中、易于涂覆的凝膠。

將本發明凝膠涂覆于皮膚表面，涂覆均勻，不產生油污，幾乎不產生不適的感覺，易于被患者接受。

具體實施方式

實施例1

處方：甲硝唑2g??卡波姆188?30g??羥苯乙酯1g??乙醇??適量

工藝：取30g卡波姆用30％乙醇200ml水浴加熱，攪拌，使其充分溶脹；然后將300ml的30％乙醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質。取甲硝唑加入到10ml乙醇中，攪拌均勻，然后加入羥苯乙酯，使均勻，加入到上述基質中，攪拌均勻，制成500ml，分裝，即得。

實施例2

處方：甲硝唑2g??卡波姆188?40g??羥苯乙酯1g??乙醇??適量

工藝：取30g卡波姆用30％乙醇200ml水浴加熱，攪拌，使其充分溶脹；然后將300ml的30％乙醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質。取甲硝唑加入到10ml乙醇中，攪拌均勻，然后加入羥苯乙酯，使均勻，加入到上述基質中，攪拌均勻，制成500ml，分裝，即得。

實施例3

處方：甲硝唑2g??卡波姆188?25g??羥苯乙酯1g??乙醇??適量

工藝：取25g卡波姆用30％乙醇200ml水浴加熱，攪拌，使其充分溶脹；然后將300ml的30％乙醇分次加入，邊加邊攪拌，使均勻，作為基質。取甲硝唑加入到10ml乙醇中，攪拌均勻，然后加入羥苯乙酯，使均勻，加入到上述基質中，攪拌均勻，制成500ml，分裝，即得。