[發明專利]具有抗腫瘤活性的化合物甘西鼠尾草酮A，其制備方法和其應用

有效

• 申請號: 201110431725.2
• 申請日: 2011-12-21
• 公開（公告）號: CN102532250A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 許剛;楊立新;趙勤實;李艷
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: C07J73/00
• 分類號: C07J73/00;A61K31/58;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 昆明協立知識產權代理事務所(普通合伙) 53108
• 代理人: 馬曉青

1.下述結構式(I)所示的甘西鼠尾草酮A或其藥用鹽，

2.如權利要求1所述的藥用鹽，是指藥學上可接受的鹽，與有機酸如酒石酸或檸檬酸或甲酸或乙二酸，或是與無機酸如鹽酸或硫酸或磷酸形成的鹽。

3.一種用于預防或治療腫瘤疾病的藥物組合物，其包含權利要求1所述的式(I)化合物或其藥用鹽和至少一種藥學上可接受的載體。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于作為適宜口服或注射給藥的制劑形式。

5.根據權利要求3所述的藥物組合物，所述的口服給藥的制劑形式為片劑、緩釋片、控釋片、錠劑、硬或軟膠囊、滴丸、微丸、水性或油混懸劑、乳劑、可分散的散劑或顆粒劑、口服溶液、糖漿劑或酏劑，所述的注射給藥的制劑形式為滅菌的水性或油性溶液、無菌粉末、脂質體、乳劑、微乳劑、納米乳劑或微囊。

6.權利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，包括用100％丙酮或乙醇或甲醇溶劑，冷浸或熱回流浸提甘西鼠尾草根莖粗粉得總浸膏，總浸膏經各種正反相柱層析及制備和半制備HPLC分離后得式(I)化合物。

7.如權利要求6所述的式(I)化合物的制備方法，取干燥甘西鼠尾草根莖，粉碎后用100％丙酮，每次30升在室溫下冷浸三次，每次3天，提取液濃縮后上大孔樹脂，分別以50％及90％的甲醇-水沖柱，90％甲醇-水部以丙酮溶解，硅膠拌樣上硅膠柱，以Petroleumether-EtOAc為流動相梯度洗脫，用TLC進行檢測，合并相同餾份，得到六個部分，其中第五部分經Rp-18反相柱層析MeOH∶H₂O劃分為三個組分，組分3以Petroleum?ether-EtOAc過硅膠柱之后再經Sephadex?LH-20柱得到式(I)化合物甘西鼠尾草酮A。

8.權利要求1所述的式(I)化合物或其藥用鹽在制備預防或治療腫瘤藥物中的應用。

9.權利要求1所述的式(I)化合物或其藥用鹽在制備預防或治療白血病、肺癌、結腸癌藥物中的應用。