[發(fā)明專利]亞磺酰胺類化合物的制備及其應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110428340.0 | 申請日: | 2011-12-19 |
| 公開(公告)號: | CN103159652A | 公開(公告)日: | 2013-06-19 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 陳悅;饒子和;楊誠;白翠改;金秉德;戴東方;張偉;王頌 | 申請(專利權(quán))人: | 天津市國際生物醫(yī)藥聯(lián)合研究院 |
| 主分類號: | C07C313/06 | 分類號: | C07C313/06;C07D295/26;A61K31/145;A61K31/5375;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京德恒律師事務(wù)所 11306 | 代理人: | 陸鑫;房嶺梅 |
| 地址: | 300457 天津市濱*** | 國省代碼: | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 亞磺酰胺類 化合物 制備 及其 應(yīng)用 | ||
1.亞磺酰胺類化合物,具有通式(I):
其中,R選自C1-C4直鏈或者支鏈烷烴,三氟烷基,環(huán)己基,鄰甲苯基,3-吡啶基,2-吡啶基乙烷基,
n=0,1,2或3。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的亞磺酰胺類化合物,其中R選自叔丁基、n=0。
3.制備權(quán)利要求1所述的亞磺酰胺類化合物的方法,包括下列步驟:
步驟a:使式(II)化合物
在0℃下在非質(zhì)子溶劑中與縮合劑發(fā)生羧基活化反應(yīng)后并與式(III)化合物
在堿性條件下發(fā)生縮合反應(yīng)生成式(I)化合物,
其中,n=0,1,2或3;式(III)中R選自C1-C6直鏈或者支鏈烷烴,三氟烷基,環(huán)己基,鄰甲苯基,3-吡啶基,2-吡啶基乙烷基,
4.制備權(quán)利要求2所述的亞磺酰胺類化合物的方法,包括:
步驟a:使式(II)化合物
在0℃下在非質(zhì)子溶劑中與縮合劑發(fā)生羧基活化反應(yīng)后并與式(III)化合物
在堿性條件下發(fā)生縮合反應(yīng)生成式(I)化合物,其中R選自叔丁基、n=0。
5.權(quán)利要求1所述的亞磺酰胺類化合物在制備預(yù)防或者治療乳腺癌的藥物中的應(yīng)用。
6.一種藥物組合物,該藥物組合物包含至少一種作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求1所述的亞磺酰胺類化合物。
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