[發明專利]2-(1H-1,2,3-三氮唑-4-基)苯胺類化合物的制備和用途

有效

• 申請號: 201110427237.4
• 申請日: 2011-12-19
• 公開（公告）號: CN103159748A
• 公開（公告）日: 2013-06-19
• 發明（設計）人: 陳悅;饒子和;楊誠;白翠改;張偉;潘成文;孟凡菲;王頌
• 申請（專利權）人: 天津市國際生物醫藥聯合研究院
• 主分類號: C07D405/10
• 分類號: C07D405/10;C07D405/14;A61K31/4192;A61K31/496;A61P35/00
• 代理公司: 北京德恒律師事務所 11306
• 代理人: 陸鑫;房嶺梅

1.2-(1H-1，2，3-三氮唑-4-基)苯胺類化合物，具有通式(I)：

Het選自呋喃環，吡咯環，噻唑環，苯環，三氮唑環和噻吩環；

R₁選自下列結構單元

其中R₄，R₅單獨為H，F，Cl，Br，I，CH₃，OCH₃，NO₂，NH₂，SO₂NH₂，CF₃或OCF₃；

R₆選自：

(1)氫，C_1-6烷基和C_3-7環烷基，所述的烷基或環烷基是未取代的或被一至三個鹵素取代；

(2)芳基亞甲基或雜芳環亞甲基，其是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，t-Bu，CN，CF₃，OCH₃或OCF₃；

(3)芳基或雜芳基，其是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，t-Bu，CN，CF₃，OCH₃或OCF₃；

R₂可以選自下列結構單元：

其中m，n，o單獨為1，2或3的整數，Y獨立選自CO，CO₂，S，SO，SO₂，NHCO，NHSO₂或Y為化學鍵；

R₉選自：

(1)氫原子，C_1-6鏈狀或C_3-7環狀烷基，所述的烷基是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，O，N，S，SO，SO₂或CN；

(2)芳基亞甲基或雜芳環亞甲基，其是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，t-Bu，CN，CF₃，OCH₃或OCF₃；

(3)芳基或雜芳基，其是未取代的或被一至三個獨立選自下組的基團所取代：鹵素，OH，NH₂，NO₂，CH₃，C₂H₅，(CH₃)₂CH，t-Bu，CN，CF₃，OCH₃或OCF₃。

2.根據權利要求1所述的2-(1H-1，2，3-三氮唑-4-基)苯胺類化合物，其中R₁選自：3-氯-4-(3-氟芐氧基)苯基，R₂選自2-(甲基砜基)乙氨基。

3.根據權利要求1所述的2-(1H-1，2，3-三氮唑-4-基)苯胺類化合物，其中R₁選自：3-氯-4-(3-氟芐氧基)苯基，R₂選自4-(呋喃-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲基

4.根據權利要求1所述的2-(1H-1，2，3-三氮唑-4-基)苯胺類化合物，其中R₁選自：2-(3-氟芐基)-2H-吲唑-5-基，R2選自2-(甲基砜基)乙氨基。