[發明專利]西弗堿類化合物在制備抑制NDM-1活性的藥物中的應用有效
| 申請號： | 201110420195.1 | 申請日： | 2011-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN103156844B | 公開（公告）日： | 2016-11-16 |
| 發明（設計）人： | 饒子和;楊誠;婁智勇;肖燕燕;夏強;劉偉;謝楠楠 | 申請（專利權）人： | 天津市國際生物醫藥聯合研究院 |
| 主分類號： | A61K31/42 | 分類號： | A61K31/42;A61K31/137;A61K31/167;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京德恒律師事務所 11306 | 代理人： | 陸鑫;房嶺梅 |
| 地址： | 300457 天津市濱*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 西弗堿類 化合物 制備 抑制 ndm 活性 藥物 中的 應用 | ||
1.西弗堿類化合物在制備抑制耐藥細菌活性的藥物中的應用，所述西弗堿具有下列結構通式(I)：
其中，A環為芳環基團或雜芳環基團；
B環為芳環基團或雜芳環基團；
R1選自氫、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、或硝基；
R2選自氫、羥基、鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、硝基、苯甲酰基、C1-C4烷酰氨基、或芳氧基；和
X代表不存在、或者為亞甲基、或亞乙基。
2.根據權利要求1所述的應用，其中，所述芳環基團選自苯環基團或萘環基團。
3.根據權利要求1所述的應用，其中，所述雜芳環基團為含有1-3個雜原子的5-6元單雜芳環基團，所述雜原子選自氧、氮或硫。
4.根據權利要求3所述的應用，其中，所述雜芳環基團選自呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、惡唑基、異惡唑基、1，2，4-惡二唑基、1，3，4-惡二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基。
5.根據權利要求1所述的應用，其中，所述西弗堿類化合物選自以下化合物：
6.根據權利要求1所述的應用，其中，所述耐藥細菌對于β-內酰胺類抗生素、氨基糖苷類、喹諾酮類抗菌藥物具有耐藥性。
7.根據權利要求1所述的應用，其中，所述耐藥細菌是產新德里金屬β-內酰胺酶(NDM-1)耐藥細菌。
8.根據權利要求7所述的應用，其中，所述產NDM-1耐藥細菌選自大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌、弗勞地枸櫞酸菌、產酸克雷伯菌、摩根摩根菌、普羅威登菌中的一種或多種。
9.根據權利要求1所述的應用，其中，所述藥物包含所述西弗堿類化合物和一種或多種β-內酰胺類抗生素。
10.根據權利要求9所述的應用，其中，所述β-內酰胺類抗生素選自青霉素類、頭孢菌素類、頭霉素類、硫霉素類、單環β-內酰胺類和碳青霉烯類抗生素中的一種或多種。
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