[發明專利]非布司他片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201110419209.8
• 申請日: 2011-12-15
• 公開（公告）號: CN102488665A
• 公開（公告）日: 2012-06-13
• 發明（設計）人: 楊亞軍;馬攀勤;剡郊林
• 申請（專利權）人: 寧夏康亞藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/32;A61K9/36;A61K31/426;A61P19/06
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1.一種非布司他片劑，包括片芯和包衣，其特征在于，所述片芯按照重量百分含量包括如下組分：

2.根據權利要求1所述的非布司他片劑，其特征在于，所述片芯按照重量百分含量包括如下組分：

3.根據權利要求1或2所述的非布司他片劑，其特征在于，所述片芯中：

所述填充劑為乳糖、淀粉、微晶纖維素、硫酸鈣、預交化淀粉、甘露醇或糊精中的一種、二種或二種以上的組合物；

所述崩解劑是羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲淀粉鈉、交聯羧甲淀粉鈉、交聯聚維酮或低取代羥丙纖維素中的一種、二種或二種以上的組合物；

所述表面活性劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫或司盤中的一種、二種或二種以上的組合物；

所述片芯潤滑劑是微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂或硬脂富馬酸鈉中的一種、二種或二種以上的組合物；

所述粘合劑為水、乙醇、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、聚維酮、或淀粉的一種、二種或二種以上混合物。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的非布司他片劑，其特征在于，所述包衣按照重量百分含量包括如下組分：

水溶性包衣材料??????5％～20％

包衣溶劑????????80％～95％。

5.根據權利要求4所述的非布司他片劑，其特征在于，所述包衣中：

所述水溶性包衣材料為聚乙烯吡咯烷酮或歐巴代；

所述包衣溶劑為水、乙醇、丙酮或氯仿中的一種、二種或二種以上的組合物。

6.一種權利要求1-5中任一項所述的非布司他片劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將非布司他、部分填充劑及表面活性劑混合均勻，進行超微粉碎，控制其平均粒徑在50μm以下；

(2)將粉碎后混合物與剩余填充劑、部分崩解劑混合均勻，加入粘合劑制軟材，制粒、干燥；

(3)將上述干燥后顆粒整理后，加入潤滑劑及崩解劑，混合均勻，壓片即得片芯；

(4)將片芯置包衣鍋內，包衣，干燥后即得非布司他片劑。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，

所述填充劑為兩種，包括第一填充劑和第二填充劑；所述第一填充劑占所述填充劑總重量的30-40％；

所述崩解劑為兩種，包括第一崩解劑和第二崩解劑；所述第一崩解劑占所述崩解劑中重量的50-70％；

所述非布司他片劑的制備步驟如下：

(1)將非布司他、第一填充劑及表面活性劑混合均勻，進行超微粉碎，控制其平均粒徑在30μm以下；

(2)將粉碎后混合物與第二填充劑、第一崩解劑混合均勻，加入粘合劑制軟材，制粒、干燥；

(3)將上述干燥后顆粒整理后，加入潤滑劑及第二崩解劑，混合均勻，壓片即得片芯；

(4)將片芯置包衣鍋內，包衣，干燥后即得非布司他片劑。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，

所述第一填充劑和第二填充劑分別為乳糖、微晶纖維素、硫酸鈣、預交化淀粉、甘露醇或糊精中的一種；

所述第一崩解劑和第二崩解劑分別為羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲淀粉鈉、交聯羧甲淀粉鈉、交聯聚維酮或低取代羥丙纖維素中的一種；

所述表面活性劑是十二烷基硫酸鈉、吐溫或司盤中的一種、或其組合物；

所述片芯潤滑劑是微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂或硬脂富馬酸鈉中的一種、二種或二種以上的組合物；

所述粘合劑為水、乙醇、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、聚維酮或淀粉的一種、二種或二種以上混合物。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，

所述第一填充劑為乳糖或預交化淀粉中的一種；

所述第二填充劑為微晶纖維素、硫酸鈣、甘露醇或糊精中的一種；

所述第一崩解劑為羧甲淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲淀粉鈉中的一種；

所述第二崩解劑為交聯聚維酮或低取代羥丙纖維素中的一種。

10.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述第一填充劑為乳糖；所述第二填充劑為微晶纖維素；所述第一崩解劑為羧甲淀粉鈉；所述第二崩解劑為低取代羥丙基纖維素；所述表面活性劑是十二烷基硫酸鈉；所述潤滑劑是微粉硅膠和硬脂酸鎂的組合物；所述粘合劑為聚維酮與水的混合物。