[發明專利]作為激酶抑制劑的6-(4-羥基-苯基)-3-苯乙烯基-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-4-羧酸酰胺衍生物無效
| 申請號： | 201110417987.3 | 申請日： | 2011-09-14 |
| 公開（公告）號： | CN102993201A | 公開（公告）日： | 2013-03-27 |
| 發明（設計）人： | M·洛恩;M·門德茲-佩雷斯;S·法伊弗-馬雷克;A·坎特;G·貝吉斯;O·杜克洛斯;F·讓諾特 | 申請（專利權）人： | 賽諾菲 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4545;A61K31/437;A61K31/499;A61P3/10;A61P13/12;A61P25/00;A61P9/10;A61P29/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 法國;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 激酶 抑制劑 羥基 苯基 苯乙烯 吡唑 吡啶 羧酸 衍生物 | ||
1.式I化合物，其為任何立體異構形式，或者任何比率的立體異構形式的混合物，或其生理上可接受的鹽，或者它們中的任何的生理上可接受的溶劑化物，
其中
R1為a)式Ia的殘基
其中
R6為H、F、Cl、(C1-C3)-烷基或O-(C1-C3)-烷基，其中(C1-C3)-烷基未取代或被1至5個F取代；
R7為H、F、Cl、(C1-C3)-烷基或O-(C1-C3)-烷基，其中(C1-C3)-烷基未取代或被1至5個F取代，或者為CN、(C0-C2)-亞烷基-SO2(C1-C3)-烷基、(C0-C2)-亞烷基-N((C1-C4)-烷基)2、CO-N((C1-C4)-烷基)2、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代-哌啶-1-基或嗎啉-4-基；
R8為H、F、Cl、(C1-C5)-烷基或O-(C1-C5)-烷基，其中(C1-C3)-烷基未取代或被1至5個F取代，或者為CN、OH、O-苯基、SO2(C1-C3)-烷基、CO-(C1-C4)-烷基、CO-N((C1-C4)-烷基)2，CO-哌啶-1-基、CO-吡咯烷-1-基或CO-嗎啉-4-基；
R9為H、F、CH3或O-CH3；
R10為H；或者
R6和R7與兩個與它們相連的碳原子一起形成五元至六元雜環烷基環，其包含一個或兩個相同或不同的選自氮和氧的雜原子，以及其中所述雜環烷基未取代或被(C1-C4)-烷基或氧代(＝O)單取代；或者
R7和R8與兩個與它們相連的碳原子一起形成五元至六元雜環烷基環，其包含一個或兩個相同或不同的選自氮和氧的雜原子，以及其中所述雜環烷基未取代或被(C1-C4)-烷基或氧代(＝O)單取代；
b)亞乙基-苯基，其中所述苯基未取代或被一個或兩個相同或不同的選自F、Cl、CH3、O-CH3、CF3、O-CF3、CN、SO2CH3、CO-CH3和CO-N(CH3)2的取代基取代；
c)2-苯基環丙基，其中所述苯基未取代或被一個或兩個相同或不同的選自F、Cl、CH3、O-CH3、CF3、O-CF3、CN、SO2CH3、CO-CH3和CO-N(CH3)2的取代基取代；
d)亞乙基-(C5-C7)環烷基；
R2為H、F、Cl或CH3；
R3為H、F或O-CH3；
R4為哌啶-4-基、哌啶-3-基或吡咯烷-3基，其未取代或被(C1-C3)-烷基單取代，所述(C1-C3)-烷基未取代或被1至5個F取代；
R5為H；或者
R4和R5與帶有它們的氮一起表示
a)式Ib的殘基，
其中
R11為H、(C3-C5)-環烷基、(C1-C4)-亞烷基-OH或(C1-C4)-烷基，其未取代或被1至5個F取代；
R12為H或(C1-C4)-烷基；
R13為H、(C1-C4)-烷基或(C3-C5)-環烷基；
R14為H或(C1-C4)-烷基；或者
R13和R14與帶有它們的C-原子一起為1’-螺-環(C3-C6)烷基；以及
R15為H、CH2-CO-N((C1-C4)-烷基)2、CO-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C4)-亞烷基-OH、CO-(C1-C4)-亞烷基-O-CH3、CO-CH2-嗎啉-4-基、CO-O-(C1-C4)-烷基、CO-N((C1-C4)-烷基)2、(C3-C6)-環烷基或吡啶基；
R16為H或(C1-C4)-烷基；
R17為H或CH3；
R18為H或CH3；
R19為H；
b)含有2個氮原子的9至11元螺-雜環烷基，其通過氮原子相連。
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