[發明專利]2,3-二氫-6-硝基咪唑并[2,1-b]噁唑化合物

有效

• 申請號: 201110416170.4
• 申請日: 2003-10-10
• 公開（公告）號: CN102532162A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 壺內英繼;佐佐木博文;黑田英明;糸谷元宏;長谷川武司;原口佳和;黑田武志;松崎敬之;田井國憲;小松真;松本真;橋詰博之;富重辰夫;清家祐治;川崎昌則;住田卓美;宮村伸
• 申請（專利權）人: 大塚制藥株式會社
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/496;A61K31/454;A61P31/06
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.由下列通式(1)代表的2，3-二氫-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物、其旋光體或者其藥學上可接受的鹽：

其中R¹代表氫原子或C1-6烷基，n代表0至6的整數，R²代表由下示通式(F)代表的基團：

-NR¹⁹R²⁰????(F)

其中R¹⁹和R²⁰各自相同或不同地代表任意下列之一：

F12)R¹⁹和R²⁰可以彼此與其相鄰的氮原子直接或者通過其他雜原子或碳原子鍵合在一起，構成如下(F12-1)至(F12-10)中任意之一所示雜環：

(F12-1)由下式(Fc)代表的基團：

其中虛線代表該鍵可以是雙鍵，R²³代表：

(Fc1)C1-6烷基；

(Fc2)苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fc3)苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由下列基團組成的組：鹵原子；鹵素-取代或未取代的C1-6烷基；鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基；氨基，它可以具有取代基，所述取代基選自由C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)組成的組；苯氧基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；和哌啶基(它可以在哌啶環上具有至少一個氨基作為取代基，所述氨基可以具有選自由苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)和C1-6烷基組成之組的基團))；

(Fc4)苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fc5)聯苯基C1-6烷氧基；

(Fc6)苯基C3-6鏈烯氧基，它可以在苯基環上被至少一個鹵原子取代；

(Fc7)苯氧基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、氰基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fc8)苯甲?；?它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fc9)C1-6烷氧基羰基；

(Fc10)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；

(Fc11)苯基C1-6烷基氨甲?；渲兄辽僖粋€鹵素可以取代在苯基環上；

(Fc12)苯基氨甲酰基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fc13)苯硫基(它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；

(Fc14)苯基亞砜(它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基取代)；

(Fc15)吡啶基C1-6烷氧基；或者

(Fc16)由下列通式(Fca)代表的基團：

-(C＝O)o-NR²⁴R²⁵???????(Fca)

其中o同上，每一R²⁴和R²⁵代表：

(Fca1)氫原子；

(Fca2)C1-6烷基；

(Fca3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fca4)苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、氰基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fca5)C1-6烷?；?/p>

(Fca6)苯基C2-6烷?；梢栽诒交h上被至少一個鹵原子取代；

(Fca7)苯甲?；?它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fca8)C1-6烷氧基羰基；

(Fca9)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fca10)苯基氨甲?；?它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；

(Fca11)哌啶氧基羰基(它可以在哌啶環上被至少一個苯基(它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基取代)作為取代基取代)；或者

(Fca12)R²⁴和R²⁵可以通過與其相鄰的氮原子構成5-6元飽和雜環，它可以在雜環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷氧基羰基、苯甲?；?它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)、苯氧基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)、苯基C-16烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)、苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)、苯基C2-6鏈烯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)和苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)組成的組，

(F12-2)由下列通式(Fd)代表的4-取代的-1-哌嗪基：

其中R²⁶代表：

(Fd1)氫原子；

(Fd2)C1-6烷基；

(Fd3)C3-8環烷基；

(Fd4)C3-8環烷基C1-6烷基；

(Fd5)C1-6烷氧基羰基C1-6烷基；

(Fd6)苯基C2-6鏈烯基；

(Fd7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被1至3個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、氰基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基、C3-8環烷基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基、氨基(它可以具有C1-6烷基作為取代基)、C1-6烷氧基羰基、苯氧基、苯基C1-6烷基、苯基C2-6鏈烯基、吡啶基、咪唑基和哌啶基組成的組)；

(Fd8)聯苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基(它可以具有C1-6烷基作為取代基)組成的組)；

(Fd9)萘基C1-6烷基；

(Fd10)苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、氰基、氨基(它可以具有C1-6烷基作為取代基)、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、羧基、苯氧基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)、氨基C1-6烷基(它可以在氨基上具有至少一個基團作為取代基，所述取代基選自由苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)和C1-6烷基組成的組))和苯基C1-6烷氧基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)組成的組)；

(Fd11)聯苯基(它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；

(Fd12)氨基、被C1-6烷氧基羰基取代的氨基、苯基C1-6烷基氨基(它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基取代)或苯基氨基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵原子組成的組)；

(Fd13)苯甲?；鵆1-6烷基(它可以在苯基環上具有至少一個鹵原子作為取代基)；

(Fd14)苯基氨甲酰基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；

(Fd15)噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基組成的組)；

(Fd16)唑基C1-6烷基(它可以在唑環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基組成的組)；

(Fd17)吲哚基C1-6烷基；

(Fd18)呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃環上被至少一個鹵素-取代或未取代的苯基取代)；

(Fd19)咪唑基C1-6烷基(它可以在咪唑環上被苯基取代)；

(Fd20)喹啉基C1-6烷基；

(Fd21)四唑基(它可以在四唑環上被苯基取代)；

(Fd22)嘧啶基，它可以被苯基取代；

(Fd23)吡啶基；

(Fd24)苯并唑基；

(Fd25)苯并噻唑基；

(Fd26)苯并唑基C1-6烷基(它可以在苯并唑環上具有至少一個氧代基作為取代基)；

(Fd27)苯氧基C2-6烷酰基，它可以在苯基環上被鹵原子取代；

(Fd28)苯硫基C2-6烷?；梢栽诒交h上被鹵原子取代；

(Fd29)苯基C2-6烷?；?它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fd30)苯甲?；?它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基(它可以具有C1-6烷基作為取代基)組成的組)；

(Fd31)聯苯基羰基；

(Fd32)吡啶基羰基；

(Fd33)苯基C2-6鏈烯基羰基，其中鹵原子可以取代在苯基環上；

(Fd34)苯基C1-6烷基磺?；渲宣u原子可以取代在苯基環上；

(Fd35)苯磺?；?它可以在苯環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子和C1-6烷基組成的組)；

(Fd36)由下列通式(Fda)代表的基團：

-COOR²⁷??????(Fda)

其中R²⁷代表：

(Fda1)鹵素-取代或未取代的C1-8烷基；

(Fda2)C3-8環烷基；

(Fda3)C3-8環烷基-C1-6烷基；

(Fda4)C1-6烷氧基-C1-6烷基；

(Fda5)氨基-C1-6烷基，它可以具有C1-6烷基；

(Fda6)由下列通式(Fdb)代表的基團：

其中R²⁸、R²⁹或R³⁰分別代表氫原子、C1-6烷基或苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fda7)苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被1至5個基團取代，所述取代基選自由下列基團組成的組：鹵原子；鹵素-取代或未取代的C1-6烷基；鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基；鹵素-取代或未取代的C1-6烷硫基；苯基C1-6烷氧基；羥基；C1-6烷基亞磺?；籆1-6烷基磺酰基；C1-6烷基磺酰氧基；氰基；C1-6烷酰基；苯甲?；?；苯基C1-6烷基，它可以在烷基部分中具有C1-6烷氧基；氨基；硝基；氨甲酰基；C1-6烷酰氨基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基氨基羰基；C1-6烷氧基羰基氨基；三-C1-6-烷基甲硅烷氧基；吡咯基；四氫吡喃氧基；和咪唑基)；

(Fda8)聯苯基C1-6烷基；

(Fda9)二苯甲基(它可以在苯環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、三氟甲基和三氟甲氧基組成的組)；

(Fda10)苯氧基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fda11)苯基C2-6炔基(它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基作為取代基取代)；

(Fda12)吡啶基C1-6烷基；

(Fda13)由下列通式(Fdc)代表的基團：

其中R³¹代表苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、氰基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；或者苯甲?；?它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)，

(Fda14)哌啶子基C1-6烷基(它可以在哌啶環上被苯氧基取代，所述苯氧基可以在苯基環上具有至少一個鹵素-取代或未取代的烷基作為取代基)；

(Fda15)氨基C1-6烷基，它可以具有至少一個基團作為取代基，所述取代基選自由C1-6烷基和苯基組成的組，所述苯基可以在苯基環上具有鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基作為取代基；

(Fda16)1，2，3，6-四氫吡啶基C1-6烷基(它可以在1，2，3，6-四氫吡啶環上被至少一個苯基取代，所述苯基可以在苯基環上具有至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基作為取代基)；

(Fda17)萘基C1-6烷基；

(Fda18)芴基C1-6烷基；

(Fda19)吡啶基C1-6烷基；

(Fda20)呋喃基C1-6烷基(它可以在呋喃環上被鹵素-取代或未取代的苯基取代)；

(Fda21)噻吩基C1-6烷基；

(Fda22)唑基C1-6烷基(它可以在唑環上被鹵原子或者鹵素-取代或未取代的苯基取代)；

(Fda23)二唑基C1-6烷基(它可以在二唑環上被鹵素-取代或未取代的苯基取代)；

(Fda24)吡唑基C1-6烷基(它可以在吡唑環上被鹵素-取代或未取代的苯基取代)；

(Fda25)苯并噻吩基C1-6烷基(它可以在苯并噻吩環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fda26)噻吩基C1-6烷基，它可以在噻吩環上被鹵原子取代；

(Fda27)苯并噻唑基C1-6烷基；

(Fda28)苯并呋喃基C1-6烷基，它可以在苯并呋喃環上被鹵原子取代；

(Fda29)二氫吲哚基C1-6烷基(它可以在二氫吲哚環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷基和氧代基組成的組)；

(Fda30)苯并唑基C1-6烷基(它可以在苯并唑環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、C1-6烷基和氧代基組成的組)；

(Fda31)苯并吡喃基C1-6烷基；

(Fda32)1，2，3，4-四氫喹啉基C1-6烷基(它可以在喹啉環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷基和氧代基組成的組；

(Fda33)噻唑基C1-6烷基(它可以在噻唑環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基組成的組)；或者

(Fda34)四唑基C16烷基(它可以在四唑環上被取代，取代基選自由鹵素-取代或未取代的苯基和C1-6烷基組成的組)；

(Fd37)由下列通式代表的基團(Fe)：

-Z-NR³²R³³??????(Fe)

其中Z代表-C＝O或-C＝S，R³²和R³³各自相同或不同地代表任意下列之一：

(Fe1)氫原子；

(Fe2)C1-6烷基；

(Fe3)C3-8環烷基；

(Fe4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fe5)苯基C2-6鏈烯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fe6)苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Fe7)R³²和R³³可以彼此與其相鄰的氮原子通過其他碳原子鍵合在一起，構成哌啶環或1，2，3，6-四氫吡啶環，它可以在哌啶或1，2，3，6-四氫吡啶環上被苯基取代，所述苯基可以被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子和鹵素-取代或未取代的C1-6烷基組成的組，

(Fd38)由下列通式(Ff)代表的基團：

其中R³⁴代表氫原子或C1-6低級烷基，R³⁵代表：

(Ff1)C3-8環烷基；

(Ff2)C3-8環烯基；

(Ff3)由下列通式(Ffa)代表的基團：

其中每一R³⁶、R³⁷和R³⁸代表：氫原子；C1-6烷基；苯基(它可以在苯基環上被1至5個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-4亞烷二氧基、C1-6烷基磺?；Ⅺu素-取代或未取代的C1-6烷硫基、硝基和氨基組成的組，所述氨基可以具有C1-6烷酰基作為取代基)；苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；聯苯基；呋喃基(它可以在呋喃環上被苯基取代，所述苯基可以具有鹵原子作為取代基)；或者噻唑基(它可以在噻唑環上被至少一個苯基取代，所述苯基可以具有鹵原子作為取代基)，

(Ff4)苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由下列基團組成的組：鹵原子；鹵素-取代或未取代的C1-6烷基；C3-8環烷基；羥基；鹵素-取代或未取代的C1-8烷氧基；C3-8環烷氧基；C1-4亞烷二氧基；氰基；硝基；苯基C2-6鏈烯基；C2-6烷酰氧基；氨基，它可以具有C1-6烷?；鳛槿〈籆1-6烷基磺酰氨基；苯基C1-6烷氧基；苯氧基；具有至少一個C1-6烷基作為取代基的氨基；具有至少一個苯基作為取代基的氨基；氨基C1-6烷氧基，它可以具有至少一個C1-6烷基作為取代基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷氧基羰基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；吡咯基；咪唑基；哌啶基；嗎啉代基；吡咯烷基；噻吩基；苯并呋喃基；哌嗪基(它可以在哌嗪環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷基、苯基C1-6烷基和苯甲酰基組成的組，所述苯甲?；梢跃哂兄辽僖粋€C1-6烷基作為取代基)；喹啉基，它可以在喹啉環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷氧基和氧代基組成的組；哌啶基羰基，它可以在哌啶環上被喹諾酮基取代；和三唑基)；

(Ff5)萘基，它可以在萘環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基和氨基組成的組，所述氨基可以具有C1-6烷基作為取代基；

(Ff6)聯苯基(它可以在聯苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-9烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Ff7)芴基；芘基；

(Ff8)苯并呋喃基(它可以在苯并呋喃環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Ff9)苯并噻吩基(它可以在苯并噻吩環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；

(Ff10)吡啶基(它可以在吡啶環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基、苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)、呋喃基和噻吩基組成的組)；

(Ff11)呋喃基(它可以在呋喃環上被1至3個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷基、硝基和苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基和硝基組成的組)組成的組)；

(Ff12)苯并噻唑基(它可以在苯并噻唑環上具有至少一個苯基，所述苯基可以在苯基環上具有C1-6烷氧基作為取代基)；

(Ff13)噻吩基(它可以在噻吩環上具有至少一個基團作為取代基，所述取代基選自由鹵原子、硝基、C1-6烷基、吡唑基(它可以在吡唑環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基作為取代基取代)和噻吩基(它可以在噻吩環上具有鹵原子)組成的組)；

(Ff14)吲哚基(它可以在吲哚環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由苯基磺酰基(它可以具有C1-6烷基作為取代基)、苯基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和苯基組成的組)；

(Ff15)吡咯基(它可以在吡咯環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由苯基(它可以被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基取代)和C1-6烷基組成的組)；

(Ff16)香豆素基；

(Ff17)苯并咪唑基(它可以在苯并咪唑環上被至少一個噻吩基作為取代基取代)；

(Ff18)唑基(它可以在唑環上被至少一個苯基取代，所述苯基可以具有鹵原子作為取代基)；

(Ff19)噻唑基(它可以在噻唑環上被至少一個苯基取代，其中至少一個基團選自由鹵原子、硝基和苯基組成的組)；

(Ff20)喹啉基；

(Ff21)3，4-二氫喹諾酮基(它可以在3，4-二氫喹諾酮基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基組成的組)或喹諾酮基(它可以在喹諾酮基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷氧基、C1-6烷基和苯基C1-6烷氧基組成的組)；

(Ff22)咪唑并[2，1-b]噻唑基；

(Ff23)咪唑并[2，1-a]吡啶基；

(Ff24)苯并二氫吡喃基(它可以在苯并二氫吡喃環上被至少一個C1-6烷基取代)；或者

(Ff25)2，3-二氫苯并呋喃基，或者

(Fd39)由下列通式(Ffb)代表的基團：

其中R⁴⁵代表：C1-6烷氧基羰基；苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；氨基取代的C1-6烷基，它可以在氨基上具有取代基，所述取代基選自由苯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)和C1-6烷基組成的組；苯甲酰基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)；或者苯基C2-6鏈烯基(它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基和鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基組成的組)，

(F12-3)嗎啉代基；

(F12-4)咪唑基；

(F12-5)1，4-二氧氮雜螺[4，5]癸基(它可以在1，4-二氧氮雜螺-[4，51癸烷環上被至少一個氧代基作為取代基取代)；

(F12-6)高哌嗪基(它可以在高哌嗪環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基和苯基-取代或未取代的苯基組成的組)；

(F12-7)哌嗪基(它可以在哌嗪環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由氧代基、C1-6烷基和苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被至少一個鹵素-取代或未取代的C1-6烷基取代)組成的組)；

(F12-8)哌啶基(它可以在哌啶環上被至少一個氧代基作為取代基取代)；

(F12-9)吡咯烷基(它可以在吡咯烷環上被至少一個苯氧基C1-6烷基取代，所述苯氧基C1-6烷基可以具有鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基作為取代基)；

(F12-10)異二氫吲哚基，和

F13)而且，R¹⁹和R²⁰可以彼此與其相鄰的氮原子直接地或者通過雜原子鍵合在一起，構成如下(F13-1)至(F13-11)中任意之一所示環狀酰亞胺或酰胺：

(F13-1)琥珀酰亞胺基；

(F13-2)唑烷基(它可以在唑烷環上被至少一個氧代基作為取代基取代)；

(F13-3)苯并-1，3-唑烷基(它可以在苯并-1，3-唑烷環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由氧代基、鹵原子和苯基組成的組)；

(F13-4)咪唑烷基(它可以在咪唑烷環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由氧代基、苯基C1-6烷基(它可以在苯基環上被1至3個基團取代，所述取代基選自由鹵原子和C1-6烷氧基組成的組)和苯基組成的組)；

(F13-5)苯并咪唑烷基(它可以在苯并咪唑烷環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由下列基團組成的組：氧代基；鹵原子；鹵素-取代或未取代的C1-6烷基；氨基，它可以具有C1-6烷基作為取代基；C1-6烷氧基羰基；和哌啶基(它可以在哌啶環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由C1-6烷基、苯基(其中1至3個鹵原子可以取代在苯基環上)、C1-6烷氧基羰基和苯基C1-6烷氧基羰基組成的組))；

(F13-6)鄰苯二甲酰亞胺基；

(F13-7)二氫吲哚基(它可以在二氫吲哚環上具有至少一個基團作為取代基，所述取代基選自由C1-6烷基、鹵原子和氧代基組成的組)；

(F13-8)2，3-二氫苯并噻唑基(它可以在2，3-二氫苯并噻唑環上具有至少一個氧代基)；

(F13-9)1H-2，4-苯并嗪基(它可以在1H-2，4-苯并嗪環上被至少一個氧代基作為取代基取代)；

(F13-10)由下列通式(Fga)代表的基團：

其中R³⁹代表：氫原子；苯基C1-6烷基，它可以在苯基環上具有鹵原子作為取代基；苯氧基C1-6烷基，它可以在苯基環上具有鹵原子作為取代基；苯基C2-6鏈烯基，它可以在苯基環上具有鹵原子作為取代基；苯基，它可以在苯基環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由鹵原子、鹵素-取代或未取代的C1-6烷基、鹵素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯基組成的組；吡啶基；或吡嗪基，和

(F13-11)1，3-噻唑烷基(它可以在1，3-噻唑烷環上被至少一個基團取代，所述取代基選自由氧代基和苯基C1-6亞烷基(alkylidene)(它可以在苯基環上具有鹵素-取代或未取代的C1-6烷基作為取代基)組成的組)。