[發明專利]一種復方尿維氨滴眼液及其制備方法

有效

• 申請號: 201110414194.6
• 申請日: 2011-12-13
• 公開（公告）號: CN102441001A
• 公開（公告）日: 2012-05-09
• 發明（設計）人: 朱樣根;辛繼躍;徐文英;黃志元;龔楚良;危雪暉
• 申請（專利權）人: 江西珍視明藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/737
• 分類號: A61K31/737;A61K31/4415;A61K31/4166;A61K31/355;A61K31/185;A61K47/34;A61K47/18;A61K9/08;A61P27/02;A61P27/10
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技術領域

本發明屬于藥物制劑之眼科用藥技術領域，具體涉及一種質量穩定高效的復方尿維氨滴眼液及其制備方法。

背景技術

復方尿維氨滴眼液具有促進眼部創傷愈合、消炎抗菌、增強眼部營養等功效，用于治療慢性結膜炎、角膜損傷、結膜充血、預防眼病（游泳后、塵埃吹進或汗水流入眼睛），紫外線或受其它光線影響之眼炎眼瞼炎；緩解因配戴隱形眼鏡引起的不適，眼睛疲勞，眼癢、眼朦朧等癥狀；還用于眼部調節功能下降、屈光不正的輔助治療；其主藥組成為每1000毫升含硫酸軟骨素1.0克、尿囊素2.0克、牛磺酸2.0克、維生素B₆?0.1克、維生素E?0.1克；臨床上應用安全性高、效果好，深受消費者青睞；但因其主藥成分復雜且各主藥理化性質各異，其中硫酸軟骨素是一種酸性粘多糖，它是從動物組織中提取的新型生物藥品，吸濕性強，易溶于水而成粘稠液體，其水溶液遇熱易水解；尿囊素對高溫、強堿和長時間煮沸和日曬等條件不穩定；維生素B₆對光照、強堿敏感而對熱穩定；維生素E對熱穩定而對氧敏感；牛磺酸易溶于水，理化性質穩定等；按常規制備方法，首先，難以將這些理化性質各異的各種成分配合在一起制成性質均一穩定的符合滴眼劑要求的產品；再則，采用通常的制劑原理，其某些成分在產品中穩定性差，在有效期內不能保證含量合格，第三，藥液顯渾濁，不夠澄明；國內雖有該品種進口，但不能滿足市場需求且價格高昂；經檢索，未檢索到相關的輔料組成和制備方法，我們按滴眼液一般組方原則和制備方法進行初步試驗摸索研究發現，因其成分復雜，藥液較渾濁不夠澄清，經加速試驗和長期留樣的藥液在一段時期后顏色變深，部分主要成分穩定性差等，本發明通過反復試驗，摸索到了最佳輔料組合及其適宜用量和完備可行的制備方法，成功地解決了上述問題，制得質量完全合格的產品且收得率高，成本低，值得工業生產推廣。

發明內容

本發明的目的是提供一種質量穩定高效的復方尿維氨滴眼液及其制備方法.

?復方尿維氨滴眼液主要成分為每1000毫升含硫酸軟骨素1.0克、尿囊素2.0克、牛磺酸2.0克、維生素B₆?0.1克、維生素E?0.1克；其中：硫酸軟骨素是生物體內結締組織基層中的特有成分之一，作用機制可能與抑制磷酸二酯酶活性，增加環磷腺苷含量和活化脂解酶，促進脂質代謝有關，從而加速眼肌壞死的修復和促進末梢循環，保護前房和涂敷保護細胞的功能；尿囊素通過增加皮膚角質細胞粘合質的吸濕能力，同時直接作用于角質蛋白分子，促使其結合水的能力增加，吸收更多的水分，促進細胞增生，修復上皮組織，促使肉芽組織生長，促進創傷愈合；維生素B₆參與某些氨基酸與脂肪代謝，降低血清中的膽固醇，刺激白細胞的生成，用于視網膜病變、視神經炎、白細胞減少癥；維生素E參與自由基的清除，具有抗氧化作用，對肌肉代謝和生殖功能有良好影響，并可使末梢血管擴張，改善局部血液循環，促進病變組織恢復；牛磺酸作用于遞質，具有抗菌等藥理作用，在眼組織內促進新陳代謝，改善視疲勞，促進視網膜生長發育，緩解睫狀肌痙攣，在房水和玻璃體中與還原性糖競爭性結合，使玻璃體中蛋白質避免糖化和氧化.?它們的組成具有促進眼部創傷愈合、消炎抗菌、增強眼部營養等功效；但這些成分按照常規方法組合在一起，難以制成性質均一穩定的符合滴眼劑要求的產品；因此，解決其配伍問題，將各主要成分配伍在一起使藥液達到澄清而不渾濁、藥液在貯藏過程中不變色及使各主要成分穩定，在有效期內各主要成分均在合格范圍之內；并使產品無菌、無異物，提高成品率，是本發明的關鍵所在.