[發明專利]作為pgk1激活劑的喹唑啉衍生物

有效

• 申請號: 201110413931.0
• 申請日: 2011-12-12
• 公開（公告）號: CN102526057A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 劉磊;許曉椿;李笑宇
• 申請（專利權）人: 劉磊;許曉椿;李笑宇
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61P3/10;A61P7/00;A61P9/10;A61P31/04
• 代理公司: 北京市惠誠律師事務所 11353
• 代理人: 雷志剛;潘士霖

1.式I化合物或其藥學可接受的鹽、溶劑合物、酯、前藥在制備作為pgk1激活劑的藥物中的用途，或者在制備治療和/或預防高血糖、腦血栓及其并發癥的藥物中的用途，

其中

R_1a和R_1b??各自獨立地選自H、NH₂、OH、C_1-6烷基-、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基-、C_2-6烯基-、C_2-6炔基-、C_1-6烷氧基-、C_1-6烷基酰基-、芳基酰基-、C_6-10芳基-、C_5-6環烷基，或者R_1a和R_1b與它們連接的氮原子一起形成5-或6-元環，其中所述烷基任選被1-3個選自下列的取代基取代：羥基、鹵素；

R₂和R₃各自獨立地選自H、鹵素、C_1-6烷基-、鹵代C_1-6烷基-、C_2-6烯基-、C_2-6炔基-、CN、NO₂、NH₂、OH、C_1-6烷氧基-、C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基-、C_1-6烷酰基氧基-、C_1-6烷酰基氨基-、芳酰基氨基-、飽和或不飽和的5-或6-元碳環或雜環基、C_1-6烷基酰基-，或者R₂和R₃與它們連接的環原子一起形成5-或6-元碳環或雜環；

R₄和R₅各自獨立地選自H、鹵素、CN、NO₂、NH₂、OH、C_1-6烷基-、C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基-、C_1-6烷酰基氧基-、鹵代C_1-6烷基-、C_2-6烯基-、C_2-6炔基-、C_1-6烷氧基-、C_1-6烷酰基氨基-、芳酰基氨基-、飽和或不飽和的5-或6-元碳環或雜環基、飽和或不飽和的5-或6-元碳環或雜環基氧基-、C_1-6烷基酰基。

2.根據權利要求1的用途，其中R_1a和R_1b各自獨立地選自H、NH₂、OH、C_1-6烷基-、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基-、C_2-4烯基-、C_2-4炔基-、C_1-4烷氧基-、C_1-4烷基酰基-、苯基酰基-、苯基-、C_5-6環烷基，或者R_1a和R_1b與它們連接的氮原子一起形成5-或6-元環，其中所述烷基任選被1-3個選自下列的取代基取代：羥基、鹵素。

3.根據權利要求1的用途，其中R₂和R₃各自獨立地選自H、鹵素、C_1-6烷基-、鹵代C_1-6烷基-、C_1-6烷氧基-、C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基-、C_1-6烷酰基氧基-、C_1-6烷酰基氨基-、芳酰基氨基-、飽和或不飽和的5-或6-元碳環或雜環基，或者R₂和R₃與它們連接的環原子一起形成5-或6-元碳環或雜環。