[發(fā)明專利]2-氨基嘧啶-5-硼酸的合成方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110411970.7 | 申請日： | 2011-12-12 |
| 公開（公告）號： | CN102367260A | 公開（公告）日： | 2012-03-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 李進;張樹強;王聲音;朱興華;楊民民;吳希罕 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京藥石藥物研發(fā)有限公司 |
| 主分類號： | C07F5/02 | 分類號： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 32102 | 代理人： | 孫立冰 |
| 地址： | 210061 江蘇省南*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 嘧啶 硼酸 合成 方法 | ||
1.一種化合物(2)的制備方法，包括：
其中反應(yīng)條件III：三乙胺，催化劑為4-二甲氨基吡啶；
IV：N2保護下，溫度為-90～-60℃，加入硼酸三異丙酯和正丁基鋰；
V：加酸脫保護。
2.權(quán)利要求1的制備方法，其中III步驟中反應(yīng)溫度為60～85℃。
3.權(quán)利要求1的制備方法，其中III步驟反應(yīng)溶劑選自四氫呋喃、1，2-二氯乙烷或N，N-二甲基甲酰胺。
4.權(quán)利要求1的制備方法，其中III步驟中化合物(1)∶二碳酸二叔丁酯∶三乙胺的摩爾比為1∶2.0～2.5∶1.0～3.0。
5.權(quán)利要求1的制備方法，其中IV步驟中化合物(3)∶硼酸三異丙酯∶正丁基鋰摩爾比為1∶1.8～2.0∶1.2～1.5。
6.權(quán)利要求1的制備方法，其中IV步驟中反應(yīng)溶劑為四氫呋喃。
7.權(quán)利要求1的制備方法，其中IV步驟中反應(yīng)溫度為-78℃。
8.權(quán)利要求1的制備方法，其中V步驟中酸為濃鹽酸或三氟乙酸，或反應(yīng)通入氯化氫氣體。
9.權(quán)利要求1的制備方法，其中V步驟中反應(yīng)溶劑選自二氯甲烷、甲醇或四氫呋喃。
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