[發明專利]一種制備天然甜味劑的工藝方法

有效

• 申請號: 201110408176.7
• 申請日: 2011-12-09
• 公開（公告）號: CN103159808B
• 公開（公告）日: 2017-03-29
• 發明（設計）人: 陳平;李因強;彭少平
• 申請（專利權）人: 上海泓博智源醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07H15/256
• 分類號: C07H15/256;C07H1/00
• 代理公司: 上海碩力知識產權代理事務所31251
• 代理人: 郭桂峰

1.一種化合物(IV)的制備方法，

包括：

(a)選擇性水解化合物(VII)，

其中R₂可獨立地選擇取代芐基，p-甲氧芐基(PMB)，芐氧甲基，p-甲氧芐氧甲基，(C1-C4)烷酰基，鹵素取代(C1-C4)烷酰基，芳酰基，三甲基硅基乙氧基(SEM)，硅基保護基團，烯丙基氧羰基(alloc，-C(O)O-CH＝CH₂)，叔丁氧基甲基；

得到化合物(II)，

其中R₂如上所述，

(b)化合物(II)和化合物(I)反應，

其中R₁可獨立地選擇取代芐基，p-甲氧芐基(PMB)，芐氧甲基，p-甲氧芐氧甲基，(C1-C4)烷酰基，鹵素取代(C1-C4)烷酰基，芳酰基，三甲基硅基乙氧基(SEM)，硅基保護基團，烯丙基氧羰基(alloc，-C(O)O-CH＝CH₂)，叔丁氧基甲基；

X可以是鹵素，羥基，烷硫基，亞砜基(R’S(＝O)-)，砜基(R’S(＝O)₂-)，磺酸基，OC(＝NH)CCl₃，OPO₃H，OPO₃R’或是OCH₂CH₂CH₂CH＝CH₂，R’可以是(C1-C4)烷基或是芳基，與X連接的異頭碳其端基構型可為α或β，

得到化合物(III)，

其中R₁和R₂的描述如上所述，

(c)脫除化合物(III)上的保護基團R₁和R₂，得到化合物(IV)。

2.根據權利要求1所述的方法，在步驟(b)中，化合物(II)和化合物(I)反應不需要使用Ag₂CO₃。

3.根據權利要求1或是2所述的方法，其中每個R₁均是獨立的(C₁-C₄)烷酰基或是苯基。

4.根據權利要求1-3任一所述的方法，其中R₂均是獨立的(C₁-C₄)烷酰基或是苯基。

5.根據權利要求1-4任一所述的方法，其中R₁均是獨立的乙酰基(CH₃C(＝O)-)。

6.根據權利要求1-5任一所述的方法，其中R₂均是獨立的乙酰基(CH₃C(＝O)-)。

7.根據權利要求1-6任一所述的方法，其中化合物(VII)是由下述方法制備：

(a)水解化合物(VIII)，

得到化合物(IX)，

(b)通過保護化合物(IX)上的羥基來得到化合物(VII)，

其中R₂如上所述。