[發明專利]一種抗凝血的二胺衍生物無效
| 申請號： | 201110405132.9 | 申請日： | 2011-12-08 |
| 公開（公告）號： | CN102516249A | 公開（公告）日： | 2012-06-27 |
| 發明（設計）人： | 王穎;黃青春;閆革新 | 申請（專利權）人： | 成都苑東藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A01P7/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 611731 四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 抗凝 衍生物 | ||
1.式I化合物：
其中：
R2選自C1-3烷基；
R1選自C1-4烷基、C1-4鹵代烷基、C3-6環烷基或下列結構所示的取代苯基：
R3選自鹵原子、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C1-3鹵代烷基、C3-6環烷基或CN；q＝0或1或2。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：
R1優選自CH3，CF3或3，5-二氟苯基；
R2優選自甲基；
R3優選自F、Cl、OCH3、CF3、環丙基、乙烯基、乙炔基。
3.根據權利要求1～2所述的化合物，其特征在于：兩個R2可直接相連并與氮原子形成下列結構所示的3-6元環，
其中，n＝0或1或2或3。
4.根據權利要求1～3所述的化合物，其特征在于：兩個R2可直接相連并與氮原子一起形成五元環。
5.根據權利要求1～2所述的化合物，其特征在于，所述化合物為N1-(5-氯吡啶-2-基)-N2-((1S，2R，4S)-4-(二甲氨基羰基)-2-(3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氫咪唑并[1，5-a]吡嗪-7-羰基氨基)環己基)乙二酰胺。
6.根據權利要求1～2所述的化合物，其特征在于，所述化合物為N1-(5-氯吡啶-2-基)-N2-((1S，2R，4S)-4-(二甲氨基羰基)-2-(3-(3，5-二氟苯基)-5，6，7，8-四氫咪唑并[1，5-a]吡嗪-7-羰基氨基)環己基)乙二酰胺。
7.根據權利要求1～4所述的化合物，其特征在于，所述化合物為N1-(5-氯吡啶-2-基)-N2-((1S，2R，4S)-4-(吡咯-1-羰基)-2-(3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氫咪唑并[1，5-a]吡嗪-7-羰基氨基)環己基)乙二酰胺。
8.根據權利要求1～4所述的化合物，其特征在于，所述化合物為N1-(5-氯吡啶-2-基)-N2-((1S，2R，4S)-4-(吡咯-1-羰基)-2-(3-(3，5-二氟苯基)-5，6，7，8-四氫咪唑并[1，5-a]吡嗪-7-羰基氨基)環己基)乙二酰胺。
9.根據權利要求1～8所述的化合物，其特征在于，該化合物可用于制備FXa抑制劑。
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