[發明專利]透皮格拉司瓊

無效

• 申請號: 201110402475.X
• 申請日: 2004-02-05
• 公開（公告）號: CN102526043A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: P·阿爾滕舍普費爾;A·C·沃特金森
• 申請（專利權）人: 思特肯國際有限公司
• 主分類號: A61K31/439
• 分類號: A61K31/439;A61K31/4184;A61K47/32;A61K9/70;A61P1/08;A61P17/04;A61P29/00;A61P25/06;A61P25/22;A61P25/18;A61P1/00;A61P39/02;A61P11/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 紀曉峰

1.適合于格拉司瓊透皮給藥的粘合劑貼劑，其中粘合劑為含有非酸性羥基部分的丙烯酸粘合劑，在該粘合劑中裝載有生理有效量的格拉司瓊。

2.按照權利要求1的貼劑，其中所述非酸性羥基部分由適當選擇的共聚單體提供。

3.按照權利要求2的貼劑，其中所述選擇的共聚單體選自取代的丙烯酸酯類和甲基丙烯酸酯類。

4.按照權利要求3的貼劑，其中所述丙烯酸酯類選自丙烯酸羥甲酯、丙烯酸羥乙酯和丙烯酸羥丙酯。

5.按照權利要求3的貼劑，其中所述甲基丙烯酸酯類選自甲基丙烯酸羥甲酯和甲基丙烯酸羥乙酯。

6.按照任一項上述權利要求的貼劑，其中所述粘合劑為壓敏粘合劑。

7.按照任一項上述權利要求的貼劑，含有主要量的初級丙烯酸酯單體。

8.按照權利要求7的貼劑，其中初級丙烯酸酯單體為丙烯酸2-乙基己基酯或丙烯酸丁酯。

9.按照任一項上述權利要求的貼劑，包括至多達10％重量的格拉司瓊。

10.按照權利要求9的貼劑，含有低于8％w/w的格拉司瓊。

11.按照任一項上述權利要求的貼劑，含有高于4％w/w濃度的格拉司瓊。

12.按照權利要求9的貼劑，含有6％-7.7％w/w濃度的格拉司瓊。

13.按照任一項上述權利要求的貼劑，其中所述粘合劑中裝載有3-12％w/w的格拉司瓊。

14.按照權利要求1的貼劑，其中所述粘合劑中裝載有4-10％w/w的格拉司瓊。

15.按照權利要求1的貼劑，其中所述粘合劑中裝載有5-8％w/w的格拉司瓊。

16.按照任一項上述權利要求的貼劑，不混入增塑劑或滲透促進劑。

17.按照任一項上述權利要求的貼劑，其中在粘合劑層上裝載有6％w/w的格拉司瓊，該粘合層具有10-100cm²的表面積。

18.按照權利要求17的貼劑，其中所述粘合劑層具有15-50cm²的表面積。

19.格拉司瓊在制備用于治療或預防與5-HT₃受體活性相關的嘔吐的藥物中的用途，其中所述藥物為按照權利要求1-18中任一項的粘合劑貼劑，其用于施用到患者皮膚上。

20.格拉司瓊在制備用于治療或預防化療誘發的惡心和嘔吐的藥物中的用途，其中所述藥物為按照權利要求1-18中任一項的粘合劑貼劑，其用于施用到患者皮膚上。

21.格拉司瓊在制備用于治療或預防化學誘發的嘔吐的藥物中的用途，其中所述藥物為按照權利要求1-18中任一項的粘合劑貼劑，其用于施用到患者皮膚上。

22.按照權利要求21的用途，其中所述的嘔吐為急性的。

23.按照權利要求21的用途，其中所述的嘔吐為延遲的。

24.格拉司瓊在制備用于治療或預防與分次化療相關的嘔吐的藥物中的用途，其中所述藥物為按照權利要求1-18中任一項的粘合劑貼劑，其用于施用到患者皮膚上。

25.格拉司瓊在制備用于治療或預防術后惡心和嘔吐的藥物中的用途，其中所述藥物為按照權利要求1-18中任一項的粘合劑貼劑，其用于施用到患者皮膚上。

26.格拉司瓊在制備用于治療或預防放療誘發的惡心和嘔吐的藥物中的用途，其中所述藥物為按照權利要求1-18中任一項的粘合劑貼劑，其用于施用到患者皮膚上。

27.格拉司瓊在制備用于治療或預防選自如下的病癥的藥物中的用途：瘙癢；纖維肌痛和與之相關的疼痛；偏頭痛；焦慮；認知和精神障礙；抑郁癥；精神分裂癥；產后抑郁中的精神病；腸易激綜合征；酒精中毒；阻塞性睡眠呼吸障礙；運動病；認知功能喪失，諸如阿爾茨海默病；尿失禁；運動障礙；系統性紅斑狼瘡；藥物誘發的瘙癢；早泄；進食障礙疾患；強迫癥；胃動力障礙；慢性疲勞綜合征；消化不良；和可卡因依賴性，其中所述藥物為按照權利要求1-18中任一項的粘合劑貼劑，其用于施用到患者皮膚上。

28.格拉司瓊在制備用于治療或預防與分次癌癥療法相關的惡心和嘔吐的藥物中的用途，其中所述藥物為按照權利要求1-18中任一項的粘合劑貼劑，其用于施用到患者皮膚上。