[發(fā)明專利]一種化合物及其制備方法和應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110401187.2
• 申請(qǐng)日: 2011-12-06
• 公開（公告）號(hào): CN103145683A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱麗;楊志鈞;殷瑜;康懷俠;羅敏玉;楊天
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海來(lái)益生物藥物研究開發(fā)中心有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): C07D311/74
• 分類號(hào): C07D311/74;C12P17/06;A61P35/00;C12N1/14;C12R1/645
• 代理公司: 上海華工專利事務(wù)所 31104
• 代理人: 應(yīng)云平

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及新化合物，具體地說(shuō)，是關(guān)于一種新的化合物及其制備方法和應(yīng)用。?

背景技術(shù)

本申請(qǐng)的發(fā)明人通過(guò)自然篩選的方法獲得了一株擬莖點(diǎn)霉屬(Phomopsis?sp.)菌株，命名為HCCB03519，該菌株的保藏號(hào)為CGMCC?No.5416。目前對(duì)于該菌株的代謝產(chǎn)物的研究很少。?

發(fā)明內(nèi)容

本申請(qǐng)的發(fā)明人在對(duì)擬莖點(diǎn)霉屬(Phomopsis?sp.)菌株CGMCC?No.5416的代謝產(chǎn)物的研究過(guò)程中，分離得到了一種化合物，經(jīng)結(jié)構(gòu)鑒定為一種新的化合物。?

因此，本發(fā)明的首要目的在于提供一種新的化合物。?

本發(fā)明的第二個(gè)目的在于提供所述化合物的制備方法。?

本發(fā)明的第三個(gè)目的在于提供所述化合物的應(yīng)用。?

本發(fā)明的第四個(gè)目的在于提供一種擬莖點(diǎn)霉屬(Phomopsis?sp.)菌株CGMCC?No.5416。?

本發(fā)明的化合物，化學(xué)中文名為2-丙基-3，4，6，7-四氫-2H-色原烯-8(5H)-酮，英文名為2-propyl-3，4，6，7-tetrahydro-2H-chromen-8(5H)-one，其結(jié)構(gòu)式如下：?

本發(fā)明的化合物制備方法是通過(guò)發(fā)酵培養(yǎng)擬莖點(diǎn)霉屬(Phomopsis?sp.)菌株CGMCC?No.5416而獲得。?

根據(jù)本發(fā)明，所述制備方法包括對(duì)擬莖點(diǎn)霉屬(Phomopsis?sp.)菌株CGMCC?No.5416的代謝產(chǎn)物進(jìn)行分離純化的步驟。?

根據(jù)一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例，所述發(fā)酵培養(yǎng)的條件如下：?

發(fā)酵溫度為27～30℃，時(shí)間為28～35天。?

根據(jù)一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例，所述分離純化包括將發(fā)酵液經(jīng)乙酸乙酯提取的步驟。?

根據(jù)一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例，所述分離純化還包括將乙酸乙酯提取樣品經(jīng)減壓硅膠柱分離的步驟。?

根據(jù)一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例，所述分離純化還包括將減壓硅膠柱分離樣品經(jīng)Sephadex?LH20柱分離的步驟。?

根據(jù)一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例，所述分離純化還包括將Sephadex?LH20柱分離樣品經(jīng)半制備液相色譜純化的步驟。?

本發(fā)明的化合物具有抗腫瘤的效果，可用于制備抗腫瘤藥物。?

根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施例，所述腫瘤包括肺癌、乳腺癌和胰腺癌。?

本發(fā)明不僅提供了一種新的化合物，而且該化合物可用于抗腫瘤，因而具有廣泛的開發(fā)應(yīng)用前景。?

附圖說(shuō)明

圖1為本發(fā)明獲得的化合物的質(zhì)譜圖。?

圖2為本發(fā)明獲得的化合物的氫譜圖。?

圖3為本發(fā)明獲得的化合物的碳譜圖。?

具體實(shí)施方式

以下通過(guò)具體實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明。應(yīng)理解，以下實(shí)施例僅用于說(shuō)明本發(fā)明而非用于限定本發(fā)明的范圍。?

本發(fā)明所用的菌種為擬莖點(diǎn)霉屬(Phomopsis?sp.)HCCB03519，于2011年10月28日保藏于中國(guó)微生物菌種保藏管理委員會(huì)普通微生物中心(CGMCC)，保藏地址為北京市朝陽(yáng)區(qū)北辰西路1號(hào)院3號(hào)，保藏號(hào)CGMCC??No.5416。?

以下實(shí)施例中所使用的大米培養(yǎng)基的配方為：大米800g，純凈水1000ml，pH自然；115℃滅菌20min。?

實(shí)施例1、化合物的制備?

1.1、發(fā)酵?

采用大米培養(yǎng)基固體發(fā)酵擬莖點(diǎn)霉屬(Phomopsis?sp.)菌株HCCB03519，發(fā)酵溫度為27～30℃，時(shí)間為28～35天。?

1.2、分離純化?

將1.1獲得的大米發(fā)酵物用乙酸乙酯提取后用減壓硅膠進(jìn)行柱分離，采用石油醚/乙酸乙酯混合溶劑進(jìn)行洗脫，其中，石油醚與乙酸乙酯的體積比為60∶40，濃縮得粗樣。?

然后，用Sephadex?LH20柱(2.6×40cm)進(jìn)行分離，采用二氯甲烷/甲醇混合溶劑進(jìn)行洗脫，其中，二氯甲烷與甲醇的體積比為10∶1，得到粗樣。?

對(duì)得到的粗樣進(jìn)一步用半制備液相色譜(半制備柱為Agilent?ZORBAX?SB-C18)分離(0～25min用50％甲醇等度洗脫，25～40min用50％～100％甲醇梯度洗脫，流速2ml/min)，截取保留時(shí)間為33.9min的物質(zhì)，最終獲得化合物純品，用于以下結(jié)構(gòu)鑒定。?

實(shí)施例2、化合物的結(jié)構(gòu)鑒定?