[發明專利]可以制成冰凍形式服用的對乙酰氨基酚口服溶液制備配方

無效

• 申請號: 201110400030.8
• 申請日: 2011-12-06
• 公開（公告）號: CN102415994A
• 公開（公告）日: 2012-04-18
• 發明（設計）人: 張恒建
• 申請（專利權）人: 張恒建;段蘭蘭;段立立
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/167;A61K47/40;A61P29/00
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技術領域

該發明涉及制備可用來制成冰凍形式服用的對乙酰氨基酚口服溶液配方，尤其涉及到一種不同于常規的對乙酰氨基酚口服溶液制備方法。以本發明配制的對乙酰氨基酚口服溶液，口味良好，患者可以按口服溶液方式服用，也可以在普通家庭使用的冰箱冷凍室環境(可在0～-20℃范圍內設置溫度)下冷凍成凝固態后再服用。達到增強患者，尤其是兒童患者用藥順應性的目的。

背景技術

對乙酰氨基酚(Acetaminophen)又稱撲熱息痛，是乙酰苯胺類解熱鎮痛藥。其解熱作用與乙酰水楊酸相似，具有中、輕度的止痛效果。作為解熱鎮痛藥，它療效確切，毒副作用小，價格低廉，是兒童的常備用藥。但對乙酰氨基酚口味苦，目前已上市的口服溶液品種其口味或劑型還不夠理想，兒童用藥的順應性差。因此，改善對乙酰氨基酚口服制劑的口味，制成適于兒童服用的劑型具有重要意義。

本發明采用強親水性的環糊精衍生物作助溶劑，使對乙酰氨基酚溶于強親水性環糊精衍生物的水溶液中，制成口味良好的口服溶液。與傳統的對乙酰氨基酚口服溶液相比，本發明最大的不同是該溶液可在普通家庭使用的冰箱中冰凍成凝固態，而傳統的對乙酰氨基酚口服溶液因含有甘油等成分而無法在家用冰箱中冰凍成完整的凝固態，有些或能做到在冰箱中凝固，但產品不能做到完全達到藥學標準的要求。因此，使用本發明制備的產品，患者在使用時可根據自己的喜好，即可按口服溶液形式服用，也可選擇用藥前將口服溶液放入冰箱中冰凍，以冰塊等凝固態形式服用。

有關對乙酰氨基酚口服溶液方面的專利有CN1292262，名稱為15.0-40.0％對乙酰氨基酚溶液劑，該發明以對乙酰氨基酚為主要原料，配以混合溶劑制成15.0-40.0％對乙酰氨基溶液劑。按上述方法制備的口服液，并不能在家用冰箱中冰凍成完整的凝固態。

有關對乙酰氨基酚和環糊精的組合使用方面，有CN1176784，名稱為對乙酰氨基酚咀嚼片的制造方法及其產品；還有CN1935158，名稱為一種小兒氨酚黃那敏凝膠制劑及其制備方法；還有CN1507862，名稱為復方對乙酰氨基酚維生素C分散片及其制造方法。上述組合物配方中均使用的是β-環糊精，而不是我們所采用的是強親水性環糊精衍生物，且上述組合物配方與對乙酰氨基酚口服溶液配方無關。

要制備可在家用冰箱中冰凍成凝固態的對乙酰氨基酚口服溶液，主要解決的技術問題有：一是解決口味問題，能基本或完全掩遮對乙酰氨基酚的苦味；二是制成的口服溶液要在普通家用冰箱的冷凍環境(可在0～-20℃范圍內設置溫度)下冷凍成完整的凝固態。

發明內容

本發明是關于可用來制成冰凍形式服用的對乙酰氨基酚口服溶液制備配方，能夠使常規的口服溶液劑，既可以直接口服，又可以在冰箱中冰凍后以凝固態形式服用。傳統的口服溶液由于使用甘油等成分，其凝固點很低，在普通家庭用冰箱中無法完全凝固；有些組方可以做到在冰箱中基本冰凍凝固了，但在室溫環境下會迅速融化，實際上也無法方便地以凝固態形式服用，有的即使凝固了，在室溫放置過程中析出主藥的結晶物，無法達到穩定使用的目的；也有些組方可以做到在冰箱中冰凍成凝固態，但所用成分或物料卻達不到藥學標準的要求。

為實現即可以以溶液狀態服用，又可冰凍后服用的目的，本發明涉及可制成冰凍形式后服用的對乙酰氨基酚口服溶液制備配方，配方中含有主藥對乙酰氨基酚0.5-8.0％(g/L)、強親水性環糊精衍生物2.0-40.0％(g/L)、水50.0-96.0％(g/L)、其它輔助性成份0-20.0％(g/L)。用上述配方配制而成的口服溶液，可在普通家用冰箱的冷凍室內冷凍成完整的凝固態，患者可根據自己的喜好，按口服溶液形式或以冰凍后的凝固態形式服用。

本發明所述可以制成冰凍形式服用的對乙酰氨基酚口服溶液制備配方，對乙酰氨基酚的在上述配方中的比例為0.5-8.0％(g/L)。根據我國用藥的常見方式，本發明優選，對乙酰氨基酚在配方中所具有的比例為2.4％(g/L)、3.2％(g/L)和5.0％(g/L)三種形式。