[發明專利]納米級銀杏葉提取物外用制劑的制備方法

有效

• 申請號: 201110398425.9
• 申請日: 2011-12-05
• 公開（公告）號: CN102416026A
• 公開（公告）日: 2012-04-18
• 發明（設計）人: 張皓然;殷雨林;陳紅巖
• 申請（專利權）人: 張皓然
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16;A61P17/18;A61K127/00
• 代理公司: 南京正聯知識產權代理有限公司 32243
• 代理人: 盧霞

技術領域

本發明涉及一種納米級銀杏葉提取物外用制劑的制備方法，屬于醫藥技術領域。

背景技術

銀杏葉中提取有藥用成分的化合物主要為總黃酮類及銀杏內脂等，簡稱為銀杏葉提取物(Ginkgo?biloba?extract，GBE)。研究證明，銀杏葉提取物是一種抗氧化劑，具有獨特的抗自由基作用，抑制血小板活性因子PAF的活性，可促進肌膚的血液循環、減少自由基的生成，防止自由基對皮膚的傷害，預防皮膚的敏感反應，尤其是光敏感反應。銀杏葉提取物還有治療粉刺、美白皮膚的作用。銀杏葉提取物對多種類型的病菌均有不同程度的抑制作用，銀杏內酯是天然的血小板活化因子受體拮抗劑，對其誘導的皮膚炎癥反應有明顯的抑制作用，可促進受損肌膚的愈合。

銀杏葉提取物目前臨床為口服給藥或靜脈注射用藥，但缺點是口服存在著首過消除效應及對胃腸道帶來的刺激等不良反應，如頭昏、頭痛、乏力、口干、舌燥、胸悶、胃不適、食欲減退、腹脹、便秘、腹瀉等。銀杏葉復雜的成份作為注射劑使用具有巨大的安全隱患。

發明內容

本發明的目的克服現有技術的不足之處，提供一種納米級銀杏葉提取物外用制劑的制備方法，可避免口服制劑的不良作用以及注射劑的安全隱患，有著片劑的攜帶、使用方便，有著注射劑的直接用于作用部位起效快、吸收好，有著口服液的較高用藥依從性。

本發明的納米級銀杏葉提取物外用制劑的制備方法，選用銀杏葉提取物和基質為原料，通過納米技術將銀杏葉提取物粉碎成10～1000nm，然后加入基質后制成納米級銀杏葉提取物外用制劑；

所述的銀杏葉提取物的含量為1％wt～5％wt。

所述的基質選自十八醇、十六醇、硬脂酸、異硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、白凡士林、十二烷基硫酸鈉、甘油、平平加o、液狀石蠟、固體石蠟、吐溫-80、吐溫-60、司盤-60、司盤-80、聚乙二醇4000、聚乙二醇400、聚乙二醇200、卡波姆、丙二醇、乙醇、苯甲醇、三乙醇胺、羧甲基纖維素、EDTA、羥苯甲酯、氮酮、羥苯乙酯、依地酸二鈉和無水亞硫酸鈉中的多個。

所述的方法制成的制劑劑型為乳膏、軟膏或凝膠。

本發明的納米級銀杏葉提取物外用制劑的制備方法，解決了銀杏葉提取物在外用制劑中難于吸收的問題，提高了銀杏葉提取物對皮膚的穿透性，使銀杏葉提取物透過皮膚的吸收率提高，通過局部外用抗皮膚衰老以及美白。以皮膚組織為滲透屏障，限制銀杏葉提取物在人體全身吸收，避免銀杏葉提取物在人體代謝過程中的毒副作用，從而達到抗皮膚衰老以及美白的療效，生物利用度提高，提高了患者順應性，為患者提供了一種新的給藥途徑。

附圖說明

圖1-1為正常皮膚組空白基質的實驗兔皮膚病理檢查圖(HE×100)；

圖1-2為正常皮膚組銀杏葉乳膏的實驗兔皮膚病理檢查圖(HE×100)；

圖1-3為破損皮膚組空白基質的實驗兔皮膚病理檢查圖(HE×100)；

圖1-4為破損皮膚組銀杏葉乳膏的實驗兔皮膚病理檢查圖(HE×100)；

圖2-1為正常對照組小鼠皮膚病理檢查圖(HE×200)；

圖2-2為模型對照組小鼠皮膚病理檢查圖(HE×200)；

圖2-3為空白對照組小鼠皮膚病理檢查圖(HE×200)；

圖2-4為低劑量組小鼠皮膚病理檢查圖(HE×200)；

圖2-5為中劑量組小鼠皮膚病理檢查圖(HE×200)；

圖2-6為高劑量組小鼠皮膚病理檢查圖(HE×200)；

圖2-7為維生素E組小鼠皮膚病理檢查圖(HE×200)；

圖2-8為口服給藥組小鼠皮膚病理檢查圖(HE×200)；

圖3為皮膚組織勻漿中MDA含量圖；

圖4為皮膚組織勻漿中SOD含量圖；

圖5為皮膚組織勻漿中HYP含量圖；

圖6為皮膚組織勻漿中SOD/GAPDH圖。

具體實施方式

實施例1

將銀杏葉提取物原料通過納米技術料粉碎成平均粒徑為150nm，按下述處方配制成銀杏葉提取物乳膏：