[發(fā)明專利]取代的β-咔啉類化合物及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110397900.0
• 申請日: 2011-12-05
• 公開（公告）號: CN103130801A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 肖志勇;劉中乾;雷燦;王靜;陳澤斌;韓國輝;肖貽崧;賀海鷹;陳曙輝
• 申請（專利權(quán)）人: 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司;天津藥明康德新藥開發(fā)有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D519/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113
• 代理人: 張勁風(fēng)

1.取代的β-咔啉類化合物，其特征是具有下述結(jié)構(gòu)通式：

I

其中，

??R_1?=?H或烷基；

??R_2?=?羥基、烷氧基、氨基、烷氨基或芳氨基中的一種；

??R₃,?R₄,?R₅,?R_6?=?H、烷基、羥基、烷氧基、氨基、酰氨基或鹵素中的一種；

??R_7?=?H、?1～6個碳原子的烷基、芐基、取代的芐基或4-吡啶甲基中的一種；

或

II

其中，R_1?=?H或?烷基；

???R₂,?R₃,?R₄,?R_5?=?H、烷基、羥基、烷氧基、氨基、酰氨基或鹵素中的一種；

???R_6?=?H、1～6個碳原子的烷基、芐基、取代的芐基或4-吡啶甲基中的一種；

???n?=?0～6個碳原子的直鏈、支鏈的環(huán)烷基或芳基中的一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代的β-咔啉類化合物，其特征是式I?中R₂涉及的烷氨基代表1～8個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)烷基氨基，烷基上有雜原子、芳香環(huán)和雜環(huán)取代基或取代的芳香環(huán)和雜環(huán)取代基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的取代的β-咔啉類化合物，其特征是????????????

1～8個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)烷基氨基是指：甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、異丙基氨基、正丁基氨基、異丁基氨基、叔丁基氨基、正戊基氨基、異戊基氨基、叔戊基氨基、正己基氨基、正庚基胺基、正辛基氨基、環(huán)丙基氨基、環(huán)丁基氨基、環(huán)戊基氨基、環(huán)己基氨基、環(huán)庚基胺基或環(huán)辛基氨基中的一種；

烷基上的雜原子：O、N、S或F中的一種；

芳香環(huán)和雜環(huán)取代基是指：苯環(huán)、吡啶、吡咯、呋喃、噻吩、噻唑、苯并噻唑或吲哚中的一種；

取代的芳香環(huán)和雜環(huán)的取代基是指：-F、-Cl、–CN、-CH₂CN、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-NH₂、-CF₃、-OCF₃、-OCH₃、-OCH₂CH₃、-OCH₂CH₂CH₃、-OCH(CH₃)₂或-OCH₂CH₂CH₂CH₃中的一種。