[發明專利]一種治療口腔潰瘍的貼片及其制備方法

無效

• 申請號: 201110393280.3
• 申請日: 2011-12-02
• 公開（公告）號: CN102600122A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: 房麗娜;王艷;戴凌松
• 申請（專利權）人: 遼寧盛生醫藥集團有限公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61K31/185;A61K9/70;A61P1/02
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技術領域

本發明涉及一種貼片及其制備方法,具體的說涉及一種含有L-谷氨酰胺和薁磺酸鈉的用于治療口腔潰瘍的貼片及其制備方法，屬于組合物制備技術領域。?

背景技術

口腔潰瘍又稱口瘡，是一種常見的疾病，其病因復雜，與自身免疫機能低下、內分泌功能紊亂和遺傳因素等均有著密切的關系，發作時口腔內粘膜壞死，形成潰爛，病變初期粘膜充血、發紅、水腫，局部有灼熱感，有劇烈的自發性疼痛，且由于受到咀嚼、說話的刺激，可能日益加重。?

薁磺酸鈉系自菊科植物花中提取的一種化學物質，可以增加粘膜內前列腺素E2的合成，促進肉芽形成和上皮細胞新生，并可抑制多種致炎物質引起的炎癥，通過局部直接作用抑制炎性細胞釋放組胺；L-谷氨酰胺是一種人體非必需氨基酸，具有多種生理活性如增加葡萄糖胺、氨基已糖、粘蛋白的生物合成和促進潰瘍組織再生等。二者的聯合應用具有明顯的促進潰瘍愈合的效果。目前市場上銷售的復方谷氨酰胺顆粒（L-谷氨酰胺和薁磺酸鈉的復方制劑）即為一種治療胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍效果良好的藥物。在對促進潰瘍愈合作用的實驗研究中發現，L-谷氨酰胺和薁磺酸鈉合劑對口腔潰瘍疾病同樣具有治療作用。然而，已上市的制劑為顆粒劑，其劑型特點不適宜用于口腔潰瘍的治療。?

目前治療口腔潰瘍的藥物的劑型主要有口漱液、散劑、膜劑、貼片等，其中作為液體制劑的口漱液存在藥物穩定性較低、儲藏、運輸和使用不便等諸多問題；作為粉末給藥的散劑無法做到定量給藥，且藥粉在口腔內接觸唾液后可被唾液稀釋并分散至其他部位，或隨吞咽動作咽下，極大的影響了治療效果；更重要的是，口漱液、散劑在患處停留時間短，藥物無法與潰瘍部位長時間接觸從而影響療效，而口腔粘附膜劑在粘附力、溶出度、載藥量等方面尚存在不足。?

發明內容

本發明的目的是提供一種治療口腔潰瘍的貼片及其制備方法。本發明針對現有口腔潰瘍制劑的不足，提供一種含有L-谷氨酰胺和薁磺酸鈉的口腔貼片，制備工藝簡單，釋藥穩定，可持久作用于潰瘍部位，療效顯著。?

為了實現這一目的，本發明提供一種治療口腔潰瘍的貼片，其特征在于該貼片是由L-谷氨酰胺、薁磺酸鈉以及藥學上可接受的粘附材料、填充劑、潤滑劑和隔水材料組成；其中有效成分L-谷氨酰胺和薁磺酸鈉的重量份配比為：L-谷氨酰胺1-200份、薁磺酸鈉0.05-5份，有效成分在片劑中的重量比為5%-60%，優選重量比為20%-50%。?

所述填充劑包括乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、微晶纖維素中的一種或幾種，在片劑中的重量比為0%-40%，優選重量比為2%-35%。?

所述粘附材料包括纖維素衍生物（如HPMC、CMC-Na）、聚羧乙烯（卡波姆）、聚乙烯比咯烷酮、明膠或海藻酸鹽中的一種或幾種，其在片劑中的重量比25%-80%，優選重量比為40%-60%。?

所述潤滑劑包括微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉中的一種或幾種，在片劑中的重量比為0.05%-2%，優選重量比為0.3%-0.8%。?

所述隔水材料包括疏水性纖維素衍生物、丙烯酸樹脂、乙烯基聚合物中的一種或幾種，優選乙基纖維素。?

本發明所述的一種治療口腔潰瘍的貼片，每一劑量含有如下重量的組分：?

L-谷氨酰胺1-200份、薁磺酸鈉0.05-5份、乳糖0-100份、卡波姆1-200份、羥丙基甲基纖維素1-200份、硬脂酸鎂0-20份、乙基纖維素適量。

本發明所述的一種治療口腔潰瘍的貼片，每一劑量優選的含有如下重量的組分：?

L-谷氨酰胺20-100份、薁磺酸鈉0.05-2份、乳糖4-80份、卡波姆30-80份、羥丙基甲基纖維素20-60份、硬脂酸鎂0.1-3份、乙基纖維素適量。

本發明還提供一種治療口腔潰瘍貼片的制備方法，包括如下步驟：?

步驟1.將L-谷氨酰胺、薁磺酸鈉、乳糖、卡波姆、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂分別過篩，混勻；

步驟2.將步驟1所得混合物進行粉末直接壓片；

步驟3.將步驟2所得藥片的一面涂以乙基纖維素的乙醇溶液，烘干，即得。

本發明所述的一種治療口腔潰瘍的貼片的制備方法中，所述過篩為將L-谷氨酰胺、薁磺酸鈉分別過100-120目篩；將乳糖、卡波姆、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂分別過100目篩；所述壓片為使用平沖壓片；所述乙基纖維素的乙醇溶液涂布于藥片的一側，其作用為作為防粘層，防止藥片非粘附面與其他部位粘附，達到單向釋藥的目的。?

本發明還提供了所述治療口腔潰瘍的貼片在制備治療口腔潰瘍疾病藥物中的用途。?