[發(fā)明專利]一種雙氟可龍戊酸酯新晶型及其制備的局部外用制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110392101.4
• 申請日: 2011-11-30
• 公開（公告）號(hào): CN103130860A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李娜;何運(yùn)良;李靜
• 申請（專利權(quán)）人: 天津金耀集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): C07J5/00
• 分類號(hào): C07J5/00;A61K31/573;A61K9/10;A61P29/00;A61P17/00
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1.一種雙氟可龍戊酸酯晶型I，其X射線粉末衍射在衍射角2θ＝10.0°、10.9°、12.6°、19.9°、22.9°處有特征峰。

2.如權(quán)利要求1所示的雙氟可龍戊酸酯晶型I的制備方法，其特征是將雙氟可龍戊酸酯溶解在體積百分含量為50％～100％四氫呋喃的溶劑中，利用蒸發(fā)結(jié)晶、冷卻結(jié)晶或溶析法中的一種或幾種方法得到雙氟可龍戊酸酯晶型I。

3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征是所述溶劑中四氫呋喃的體積百分比含量為70％～100％，其他溶劑選自丙酮、異丙醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇中一種或幾種。

4.一種雙氟可龍戊酸酯制劑，含有作為活性成分的雙氟可龍戊酸酯微粉和包括水的一種或幾種藥用輔料，其特征在于所述的雙氟可龍戊酸酯微粉以混懸狀態(tài)分散于藥用輔料中，雙氟可龍戊酸酯為晶型I，其X射線粉末衍射在衍射角2θ＝10.0°、10.9°、12.6°、19.9°、22.9°處有特征峰。

5.如權(quán)利要求4所述的雙氟可龍戊酸酯制劑，其特征是含有0.01-0.2％的作為活性成分的雙氟可龍戊酸酯。

6.如權(quán)利要求5所述雙氟可龍戊酸酯，其特征含有0.1％的雙氟可龍戊酸酯。

7.如權(quán)利要求4-6任一所述的雙氟可龍戊酸酯制劑，制備成為乳膏劑、凝膠劑、混懸劑。

8.如權(quán)利要求7所述的雙氟可龍戊酸酯制劑，，其特征所述乳膏劑配方優(yōu)選由以下重量百分比的原料組成：雙氟可龍戊酸酯晶型I?0.1％，白凡士林3-10％，十八醇3-10％，液體石蠟3-10％，平平加A-20?1％～5％，甘油1-5％，丙二醇1-5％，尼泊金乙酯0.1％，檸檬酸和檸檬酸鈉共計(jì)0.2-1％，余量為水，檸檬酸與檸檬酸鈉的重量比為1∶0.5～-1∶1.5。

9.如權(quán)利要求7所述的雙氟可龍戊酸酯制劑，其特征是制備成凝膠劑，含有作為活性成分的雙氟可龍戊酸酯晶型I微粉、水以及膠凝劑。

10.如權(quán)利要求9所述的雙氟可龍戊酸酯制劑，其特征是所述膠凝劑包括但不僅限于卡波姆、去乙酰化結(jié)冷膠、卡拉膠、黃原膠、西黃蓍膠、明膠、聚羧乙烯、海藻酸鈉、纖維素衍生物、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甲基纖維素、聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(PEG-PLGA)；N-異丙基丙烯酰胺(NiPAAM)共聚物或木聚糖中的一種或幾種。