[發明專利]一種無糖型燈盞細辛合劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110391592.0
• 申請日: 2011-12-01
• 公開（公告）號: CN102429943A
• 公開（公告）日: 2012-05-02
• 發明（設計）人: 李俊
• 申請（專利權）人: 昆明振華制藥廠有限公司
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61K47/26;A61K9/00;A61P9/10;A61P25/02;A61P29/00;A61P17/00;A61P9/00
• 代理公司: 昆明正原專利代理有限責任公司 53100
• 代理人: 金耀生

技術領域

本發明涉及制藥技術領域，具體地說是一種無糖型燈盞細辛合劑及其制備方法。

背景技術

燈盞細辛為菊科飛蓬屬植物短亭飛蓬[Erigeron?breviscaqus?(Vant.)Hand.-Mazz.]全草，俗稱燈盞花，云南民間常用于治療跌打損傷、風濕疼痛、牙痛、胃痛、感冒等。二十世紀70年代經臨床驗證對高血壓、腦溢血、腦血栓形成，腦栓塞多發性神經炎，慢性珠網膜炎及其后遺癥具有較好療效，并對風濕病、冠心病也有一定療效。我公司“燈盞細辛合劑及口服液”是繼燈盞細辛注射液后又一個利用云南特色資源燈盞細辛研制開發的新藥，自開發問世以來受到廣大患者的青睞，國內外市場前景看好。近年來隨著心腦血管疾病患者并發糖尿病的比例增多，原燈盞細辛合劑主要以蔗糖為矯味劑，對于這部分患者而言，用藥時的蔗糖攝入對于糖尿病的控制沒有臨床價值，臨床醫生呼吁開發無糖型新藥。

發明內容

本發明的目的是提供一種臨床應用效果好，安全性好和穩定性好、可供糖尿病患者使用的無糖型燈盞細辛合劑及其制備方法。

本發明的無糖型燈盞細辛合劑的藥物原料的重量配比為：

燈盞細辛提取液以總黃酮計?????????????6-10g?????

羥苯乙酯?????????????????????????????????????????????0.1-0.3?g????????????????????????????

苯甲酸鈉?????????????????????????????????????????????2-5g???????????????????????????????????

甜菊素?????????????????????????????????????????????????0.1-1g?????????????????????????

木糖醇?????????????????????????????????????????????????40-100g???????????????????????????

10%氫氧化鈉??????????????????????????????????????適量（調節pH值至7～8）????????????????????????????????????

純化水加至1000ml

制備方法：

1、燈盞細辛提取液的制取：取燈盞細辛，用80%的乙醇回流2次，第一次加10倍量的乙醇回流提取1.5小時，第二次加6倍量的乙醇回流1小時，合并以上兩次提取液，加入2%的活性炭加熱煮沸15分鐘，靜置12-72小時，取上清液減壓濃縮至與生藥量的比為1：1，加入0.5%的活性炭，加熱煮沸15分鐘，冷卻至室溫，置冷藏柜10℃以下保存48小時，過濾，即得燈盞細辛提取液；

2、燈盞細辛合劑（無糖型）配制方法：

①?測定燈盞細辛提取液總黃酮含量，按配方折算后投料；

②?取羥苯乙酯以20ml乙醇溶解后備用；

③?將除羥苯乙酯之外的其它輔料一起加入300ml水，加熱沸騰溶解以后，冷卻至室溫，備用；

④?將羥苯乙酯乙醇溶液、燈盞細辛提取液及③項配制好溶液混合均勻，加水至900ml，用10%NaOH溶液調pH至7.0～8.0，定容至1000ml，灌裝后，105℃30分鐘流通蒸汽滅菌即得。

試驗內容：

取燈盞細辛，用80%的乙醇回流2次，第一次加10倍量的乙醇回流提取1.5小時，第二次加6倍量的乙醇回流1小時。合并以上兩次提取液，加入2%的活性炭加熱煮沸15分鐘，靜置12小時以上。取上清液減壓縮至與生藥量的比為1：1，加入0.5%的活性炭，加熱煮沸15分鐘，冷卻至室溫，置冷藏柜10℃以下保存48小時，過濾，即得。測定以上提取物總黃酮含量。

1、蔗糖替代品的選擇

???蔗糖替代品選擇標準：1）糖尿病人可用2）甜度接近蔗糖3）口感令人愉悅，選擇木糖醇及甘露醇，因木糖醇較甘露醇味甜（前者甜度可與蔗糖相當），再采取兩者混用共三個處方進行試驗。

表1???????蔗糖替代試驗處方