[發明專利]一種替韋立馬干混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201110391195.3
• 申請日: 2011-11-30
• 公開（公告）號: CN102406617A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 戴秋云;董銘心;余碩;彭博;王毅飛;朱梅
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院生物工程研究所
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/403;A61P31/20
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢

1.一種替韋立馬干混懸劑，包括下述質量份的組分：替韋立馬一水化物的單斜晶體微粉20-30份、填充劑40-80份、助懸劑5-10份和潤濕劑1-5份；

其中，所述替韋立馬一水化物的單斜晶體的單斜晶系的空間群為C2/c，晶胞參數：a＝28.724(2)，b＝10.533(1)，β＝112.18(1)°；晶胞體積晶胞內分子數Z＝8。

2.根據權利要求1所述的替韋立馬干混懸劑，其特征在于：所述替韋立馬干混懸劑中還包括0.1-1質量份的矯味劑。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述替韋立馬干混懸劑中還包括1-4質量份的消泡劑和/或1-4質量份的助流劑。

4.根據權利要求3所述的替韋立馬干混懸劑，其特征在于：所述替韋立馬干混懸劑由下述質量份的組分組成：替韋立馬一水化物的單斜晶體微粉20-30份、填充劑40-80份、助懸劑5-10份、潤濕劑3-5份、消泡劑1-4份、助流劑1-4份和矯味劑0.1-1份。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的替韋立馬干混懸劑，其特征在于：所述填充劑選自下述至少一種：乳糖、木糖醇和甘露醇；優選乳糖。

6.根據權利要求1-4中任一項所述的替韋立馬干混懸劑，其特征在于：所述助懸劑為水溶性助懸劑；優選羧甲基纖維素鈉；

所述潤濕劑選自下述至少一種：泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、吐溫80和十二烷基硫酸鈉；優選泊洛沙姆407。

7.根據權利要求3或4所述的替韋立馬干混懸劑，其特征在于：所述消泡劑為二甲基硅油；所述助流劑為微粉硅膠。

8.根據權利要求1-7中任一項所述的替韋立馬干混懸劑，其特征在于：所述替韋立馬干混懸劑由下述質量份的組分組成：替韋立馬一水化物的單斜晶體微粉25份，乳糖60份，羧甲基纖維素鈉6份，泊洛沙姆407?1.25份，二甲基硅油3份，微粉硅膠3份，阿斯巴甜0.25份和香橙0.25份。

9.根據權利要求1-8中任一項所述的替韋立馬干混懸劑，其特征在于：所述替韋立馬一水化物的單斜晶體微粉的平均粒徑小于2μm、跨距小于1.5。

10.制備權利要求9所述替韋立馬干混懸劑的方法，包括下述步驟：

1)稱取處方量的乳糖、羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠、阿斯巴甜和香橙，分別過60-100目篩；

2)將替韋立馬一水化物的單斜晶體進行微粉化處理，得到平均粒徑小于2μm、跨距小于1.5的替韋立馬一水化物的單斜晶體粉末；

3)稱取處方量的泊洛沙姆407及等質量的乳糖混合均勻，粉碎過60-100目篩；

4)稱取處方量的二甲基硅油與剩余質量的乳糖混合均勻；

5)將經過步驟1)-4)處理后的原料混合均勻，即得所述替韋立馬干混懸劑。