[發明專利]一種2-羥基吡啶并6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[2,3-d]氮雜卓衍生物的制備方法

有效

• 申請號: 201110390732.2
• 申請日: 2011-12-01
• 公開（公告）號: CN103130799A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發明（設計）人: 張強;龐洲;孟憲龍;郭愛新;耿春梅;馬建義;姜魯勇;馬汝建
• 申請（專利權）人: 上海藥明康德新藥開發有限公司;天津藥明康德新藥開發有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113
• 代理人: 張勁風

1.一種2-羥基吡啶并6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[2,3-d]氮雜卓衍生物的制備方法，包括以下步驟：第一步反應，以丙炔氰與酮酸酯為原料，以K₂CO₃做堿，乙腈做溶劑，制備丙炔氰與酮酸酯的加成產物，第二步反應，丙炔氰與酮酸酯的加成產物在濃鹽酸或硫酸內回流關環反應，第三步反應，上二碳酸二叔丁酯，純化得到2-羥基吡啶并6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[2,3-d]氮雜卓化合物。

2.根據權利要求1所述的一種2-羥基吡啶并6,7,8,9-四氫-5H-吡啶并[2,3-d]氮雜卓衍生物的制備方法，其特征是：第一步反應溫度為0^oC到室溫，攪拌反應過夜；第二步反應在濃鹽酸中需加熱回流過夜。