[發明專利]一種非諾貝特的煙酸類衍生物及其制備方法無效
| 申請號: | 201110388457.0 | 申請日: | 2011-11-29 |
| 公開(公告)號: | CN102516166A | 公開(公告)日: | 2012-06-27 |
| 發明(設計)人: | 不公告發明人 | 申請(專利權)人: | 北京阜康仁生物制藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D213/80 | 分類號: | C07D213/80;C07D213/803;A61K31/455;A61P3/06 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 100070 北京*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 非諾貝特 煙酸 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.結構如式I所示的化合物
非諾貝特煙酸酯(I)
2.權利要求1所述的化合物的制備方法,其特征在于:制備方法包括以下四步:
第一步:非諾貝特酸與堿氫氧化鈉反應生成非諾貝特鈉鹽;
第二步:煙酸與醋酸乙烯酯在醋酸汞和濃硫酸催化下反應生成煙酸乙烯酯;
第三步:煙酸乙烯酯與溴化氫乙酸溶液反應生成煙酸-α-溴-乙酯;
第四部:非諾貝特鈉鹽和煙酸-α-溴-乙酯反應生成產品非諾貝特煙酸酯I。
3.以權利要求1所述的化合物為活性成分的藥用組合物;其特征在于,可制成口服制劑;包括顆粒劑、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、緩釋片、緩釋膠囊等。
4.權利要求3所述的藥用組合物,其特征在于,其單位用量為25-400mg,優選100-200mg;
5.權利要求3-4所述的任一藥用組合物,在制備治療各種高血脂癥的藥物中的應用。
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