[發明專利]一種醒腦靜固體藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201110384905.X
• 申請日: 2011-11-28
• 公開（公告）號: CN102406897A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 胥寶林;樊俊紅;孫克;周?？?/a>
• 申請（專利權）人: 無錫濟民可信山禾藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61P25/00;A61K31/045;A61K31/125;A61K35/55
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種醒腦靜固體藥物組合物，用以下配比的中藥原料藥制備而成，麝香7.5g，郁金30g，梔子30g，冰片1g。

2.根據權利要求1所述的固體藥物組合物，其中人工麝香直接入藥，冰片制成β-環糊精包合物，梔子和郁金提取揮發油，并制成β-環糊精包合物，其藥渣再用水提取得到水提物。

3.根據權利要求1所述的固體藥物組合物，選自片劑、膠囊劑、顆粒劑。

4.權利要求1所述的固體藥物組合物的制備方法，其特征在于該方法是采用水蒸汽蒸餾法提取梔子、郁金混合揮發油，混合揮發油制成β-環糊精包合物；采用水煎煮提取梔子、郁金的水溶性成分，水溶性成分上大孔樹脂柱吸附、洗脫，減壓濃縮后冷凍干燥成干浸膏粉；冰片制成β-環糊精包合物；人工麝香直接入藥。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于梔子、郁金混合揮發油制成β-環糊精包合物，β-環糊精用量為揮發油的4-6倍量；梔子、郁金的水溶性成分上大孔樹脂柱吸附，大孔樹脂為D4006(20-60目)，乙醇洗脫，乙醇濃度為(60％50-55℃)，減壓濃縮并冷凍干燥成干浸膏粉；冰片制成β-環糊精包合物，β-環糊精用量為冰片的6-8倍量；人工麝香直接入藥。

6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)醒腦靜固體藥物組合物的原料藥重量配比為：麝香75份，郁金300份，梔子300份，冰片10份；

(2)取梔子、郁金，分別粉碎成粗粉，混合后加水8-12倍量，進行揮發油提取；時間為4-6小時，收集揮發油，備用；

(3)將上述揮發油提取藥液初濾后吸入貯備罐，藥渣繼續加水8-12倍量，分二次煎煮提取，每次1-1.5小時，提取液初濾后與貯備罐中藥液合并，上分離機離心，離心液經大孔樹脂柱吸附，乙醇洗脫，洗脫液減壓濃縮、冷凍干燥、粉碎，過篩，得細粉①；

(4)取揮發油，用5-6倍量95％乙醇與之攪拌，溶解；制成揮發油乙醇溶液；取揮發油4-6倍量的β-環糊精，將其溶于10倍量的85℃蒸餾水中，濾過，制成β-環糊精飽和水溶液；將揮發油乙醇溶液緩緩滴入已放至50-55℃的β-環糊精飽和水溶液中，攪拌，冷卻后，抽濾，冷凍干燥、粉碎，過篩，得細粉②；

(5)取冰片，溶于5-6倍量無水乙醇中，制成冰片乙醇溶液；取冰片6-8倍量的β-環糊精，將其溶于10倍量的85℃蒸餾水中，濾過，制成β-環糊精飽和水溶液；將冰片乙醇溶液緩緩滴入已放至50-55℃的β-環糊精飽和水溶液中，攪拌，冷卻后，抽濾，冷凍干燥、粉碎，過篩，得細粉③；

(6)將細粉①、細粉②、細粉③和人工麝香粉末混合并研磨均勻，得復方藥粉；在復方藥粉中加入通常用量的藥用輔料，制成醒腦靜片劑、膠囊劑。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于如下步驟的任意一種：取復合藥粉，內加法加入處方粉末總量15％的微晶纖維素，15％的羥甲淀粉鈉和適量淀粉，以95％乙醇作潤濕制軟材，16-20目篩制粒，整粒，壓片；取胃溶性薄膜包衣料G121C02進行包衣，制得醒腦靜片劑；或取復合藥粉，加入適量微晶纖維素，內加法加入相當于處方粉末總量10％的PVPK30干粉，以95％乙醇作潤濕制軟材，16-20目篩制粒，整粒，壓片；取胃溶性薄膜包衣料G121C02進行包衣，制得醒腦靜片劑；或取復合藥粉，內加法加入處方粉末總量15％的微晶纖維素，7.5％的羥甲淀粉鈉和適量淀粉，以95％乙醇作潤濕制軟材，16-20目篩制粒，整粒，壓片；取歐巴代amb21k58794脂溶性包衣料包衣，制得醒腦靜片劑。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于如下步驟的任意一種：取復合藥粉，加入適量淀粉，內加法加入處方粉末總量0.5％的硬脂酸鎂，混合均勻，填充膠囊；或取復合藥粉，加入適量淀粉，內加法加入處方粉末總量0.5％的阿斯巴甜和0.5％的硬脂酸鎂，混合均勻，填充膠囊；或取復合藥粉，加入適量微晶纖維素和乳糖，內加法加入處方粉末總量0.5％的硬脂酸鎂，混合均勻，填充膠囊。