[發明專利]一種康爾心膠囊的制備方法

有效

• 申請號: 201110381355.6
• 申請日: 2011-11-26
• 公開（公告）號: CN102397460A
• 公開（公告）日: 2012-04-04
• 發明（設計）人: 王峰;王琳;張發成
• 申請（專利權）人: 蘇州派騰生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/8968
• 分類號: A61K36/8968;A61K9/48;A61P9/10;A61P3/06;A61P15/00
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技術領域

本發明涉及一種藥物的制備方法，尤其是一種中藥的制備方法。

背景技術

康爾心膠囊收載于《衛生部藥品標準中藥成方制劑》第二冊，由三七、人參、麥冬、丹參、枸杞子、何首烏、山楂七味藥組成，具有益氣活血，滋陰補腎，增加冠脈血流量，降血脂之功效。用于治療冠心病，心絞痛，胸悶氣短等癥。

?現有技術中，尚未有康爾心膠囊在治療痛經方面的報道。

現有技術中，康爾心膠囊的制備采用水煎煮的方法，工藝粗糙、落后，雜質多，導致患者日用量過大，不方便服用，嚴重影響了本品在臨床上應用。

發明內容

本發明所要解決的問題是提供一種康爾心膠囊的制備方法，使其安全有效，方便服用。

為了解決上述技術問題，本發明提出了下述技術方案。

取丹參120g，粉碎，加入1.2L的70%乙醇,?投入微波萃取裝置中進行微波萃取，萃取功率400-600W，萃取2次，每次4-8分鐘，分離藥渣備用，合并萃取液，濃縮，加到D101大孔吸附樹脂柱上，50%乙醇洗脫，收集5倍量柱體積洗脫液，減壓回收乙醇，濃縮，干燥，得丹參醇提取物；取人參80g、麥冬80g，粉碎，混合，加入1.6L的80%乙醇，投入微波萃取裝置中進行微波萃取，萃取功率500W，萃取2次，每次6分鐘，合并萃取液，用水飽和正丁醇進行7級逆流萃取，收集正丁醇液，減壓回收溶劑并濃縮，加入到D102型大孔吸附樹脂上吸附，35%乙醇洗脫，收集4倍量洗脫液，繼用70%乙醇洗脫，收集4倍量洗脫液，與上述洗脫液合并，減壓回收乙醇并濃縮，干燥，得參麥提取物，備用；取上述丹參藥渣、枸杞子150g、何首烏120g、山楂230g，加入到CO₂超臨界萃取器中，乙醇作為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為3-5%，萃取壓力15-25MPa，溫度40-60℃,?CO₂流量1-3ml/g生藥·min，萃取時間150-180min，得超臨界萃取物，備用；取三七，粉碎，加入上述丹參醇提取物、參麥提取物、超臨界萃取物混合，加入糊精，制粒，灌膠囊，制成250粒，每粒重0.4g。

丹參微波萃取功率500W，每次萃取6分鐘。

CO₂超臨界萃取夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為4%。

CO₂超臨界萃取的萃取壓力20MPa，溫度50℃,?CO₂流量2ml/g生藥·min，萃取時間160min。

采用上述技術方案制備的康爾心膠囊，其作為制備治療痛經藥物的應用。

現有技術中，康爾心膠囊每次需服用4粒（相當于3g藥材），而采用本發明制備而成的康爾心膠囊每次僅需服用1粒（相當于3g藥材），在具有相似藥理活性的前提下大大減少了服用量。此結論可以通過下述試驗證明。

試驗一??不同方法制備的康爾心膠囊中三七皂苷R1含量的比較。

1、儀器及試藥

康爾心膠囊（超臨界法，以下簡稱K-LJ，下同）：按實施例3方法制備。

康爾心膠囊（傳統法K-CT，下同），按《衛生部藥品標準中藥成方制劑》第二冊記載方法制備。

Agilent?1200高效液相色譜儀；METTLER?AE240電子分析天平。

三七皂苷R1對照品（中國藥品生物制品檢定所）。

?2、方法

色譜條件?Kromasi?C18色譜柱(4.6mm×200mm，5μm)；乙腈-水(19:81)流動相；流速1.0mL·min^－1，檢測波長203nm。精密量取對照品溶液、供試品溶液各20μL。

溶液的制備?取三七皂苷R1對照品適量，精密稱定，加甲醇制成每1ml含0.1mg的對照品溶液。分別取供品2g，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加入甲醇25ml，密塞，稱定重量，超聲處理（功率250W，頻率55kHz），放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，取續濾液，即得。

3、結果

試驗結果見表1，結果表明采用本發明制備的康爾心膠囊中三七皂苷R1的含量(4.25mg/粒?)是采用傳統法(1.01mg/粒)的4.2倍。

???????????????表1??不同方法制備的康爾心膠囊中三七皂苷R1的含量