[發(fā)明專(zhuān)利]雜芳基并嘧啶類(lèi)衍生物、其制備方法和用途無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201110377766.8 | 申請(qǐng)日: | 2011-11-24 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN102911172A | 公開(kāi)(公告)日: | 2013-02-06 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 李心;董慶;陳陽(yáng);王斌;白東棟 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司;江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 |
| 主分類(lèi)號(hào): | C07D471/04 | 分類(lèi)號(hào): | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/55;A61K31/5386;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京戈程知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314 | 代理人: | 程偉 |
| 地址: | 200245 *** | 國(guó)省代碼: | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書(shū): | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū): | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 雜芳基 嘧啶 衍生物 制備 方法 用途 | ||
1.一種通式(I)所示的化合物或其可藥用鹽,
其中:
X1、X2或X3其中的一個(gè)或兩個(gè)為N原子,其他為CH;
R1和R2與相連接的N原子一起形成雜環(huán)基,其中所述的雜環(huán)基內(nèi)含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O或S(O)m的雜原子,并且所述雜環(huán)基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、鹵素、氧代基、烯基、炔基、烷氧基、硝基、氰基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、-C(O)R7、-C(O)OR7、-S(O)mR7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-NR8S(O)mR9或-S(O)mNR8R9的取代基所取代;
R3選自芳基或雜芳基,其中所述芳基或雜芳基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、羥烷基、鹵素、氧代基、烯基、炔基、烷氧基、鹵代烷氧基、硝基、氰基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、-C(O)R7、-C(O)OR7、-S(O)mR7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-NR8S(O)mR9或-S(O)mNR8R9的取代基所取代;
R4選自氰基、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、-OR5、-SR5、-NR5R6、-C(O)NR8R9或-NHC(O)R7,其中所述雜環(huán)基與通式(I)的嘧啶基相連接的原子為碳原子,所述烷基、烯基、炔基或環(huán)烷基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、氧代基、羥基、烷氧基、氰基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、-C(O)OR7或-S(O)mR7或-NR8R9的取代基所取代;
R5選自雜環(huán)基,其中所述雜環(huán)基內(nèi)含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O或S(O)m的雜原子,并且所述雜環(huán)基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、鹵素、氧代基、烯基、炔基、鹵代烷基、烷氧基、硝基、氰基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、-C(O)R7、-C(O)OR7、-S(O)mR7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-NR8S(O)mR9或-S(O)mNR8R9的取代基所取代;
R6選自氫原子、烷基或環(huán)烷基,其中所述烷基或環(huán)烷基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、烷氧基、鹵素、氧代基、硝基、氰基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、-C(O)R7、-C(O)OR7、-S(O)mR7、-NR8R9、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-NR8S(O)mR9或-S(O)mNR8R9的取代基所取代;
R7、R8和R9各自獨(dú)立地選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基,其中所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基任選進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)選自烷基、鹵素、烷氧基、硝基、氰基、環(huán)烷基、氧代基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基的取代基所取代;
m是0、1或2。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D471-00 在稠環(huán)系中含有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子、其中至少1個(gè)環(huán)是含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)的雜環(huán)化合物,C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
C07D471-02 .在稠環(huán)系中含兩個(gè)雜環(huán)
C07D471-12 .在稠環(huán)系中含3個(gè)雜環(huán)
C07D471-22 .在稠環(huán)系中含有4個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D471-14 ..鄰位稠合系
C07D471-16 ..迫位稠合系





