[發明專利]一種利用驅替物提高碳納米管藥物遞送系統中藥物釋放的方法

無效

• 申請號: 201110377663.1
• 申請日: 2011-11-24
• 公開（公告）號: CN102397553A
• 公開（公告）日: 2012-04-04
• 發明（設計）人: 王糾;朱家壁;陳強炬;王亞晶;葛亮;冉冉
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K47/02
• 分類號: A61K47/02;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/20;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/34;A61K31/275;A61K31/337;A61K31/4745;A61P9/10;A61P9/12;A61P35/00
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1.一種利用驅替物提高碳納米管藥物遞送系統中藥物釋放的方法，其特征在于將功能化修飾后的碳納米管同時裝載藥物和一種或多種能促進藥物從碳納米管(CNTs)管腔中釋放的驅替物質。

2.一種如權利1中所述的利用驅替物提高碳納米管藥物遞送系統中藥物釋放的方法，其具體操作步驟為：

(1)取CNTs適量，加入0.1～2倍量H₂SO₄/HNO₃(體積比3∶1～3.8∶1)混合液，水浴(室溫～50℃)超聲12～36小時后，用去離子水洗滌至中性后，50-80℃真空干燥，收集黑色粉末，即得羧基化碳納米管(CNT-COOH)。

(2)精密稱取一定量的CNT-COOH，邊攪拌邊抽真空0.5～1小時，然后加入驅替物與藥物的混合溶液或熔融混合物，繼續抽真空并攪拌至溶劑揮干后再持續攪拌并抽真空不少于3小時，產物快速用一定的溶劑洗滌并定容至一定體積，計算該溶液中藥物的含量，濾渣干燥，取適量依法進行釋放度考察。

3.根據權利1要求，促釋放的驅替物進一步要求為高滲透壓的物質如乳糖、山梨醇、蔗糖等；大分子聚合物聚乙二醇(PEG2000～6000)、聚維酮(PVPK15、K30)等；表面活性劑泊洛沙姆、十二烷基苯磺酸鈉、烷基糖苷等；或者其中兩種或兩種以上的混合組分。

4.根據權利2要求，混酸為硫酸與硝酸，其體積比為3∶1～3.4∶1，混酸用量為CNTs量的200～1000倍(V/W)，在此條件下其羧基的接枝量最高，可達2mmol/g。

5.根據權利2要求，碳納米管進一步要求為化學氣相沉積法生產的多壁碳納米管及單壁碳納米管。

6.根據權利2要求，藥物與載體之間是通過非共價的方式相互作用，其載藥方式為在毛細管作用下，藥物被虹吸進入CNT的管腔，藥物包括水溶性較好的物質鹽酸維拉帕米、疏水性物質羥基喜樹堿及紫杉醇。