[發明專利]預防治療呼吸道、泌尿系統感染的土牛膝酮苷藥物及其制劑、制備方法

無效

• 申請號: 201110376926.7
• 申請日: 2011-11-23
• 公開（公告）號: CN102406673A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 李曉亮;邵旭;何萬龍;牛海軍
• 申請（專利權）人: 合肥七星醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/21
• 分類號: A61K36/21;A61P11/00;A61P13/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種土牛膝酮苷藥物為主要成分，治療呼吸道、泌尿系統感染有顯著療效的制劑及制備方法。

背景技術

土牛膝系莧科植物粗毛牛膝、牛膝野生種及柳葉牛膝的根和根莖。秋季采挖，洗凈，曬干，生用，亦用鮮品。具有活血散瘀，祛濕利尿，清熱解毒等功效，古代中醫用于治療淋病，尿血，婦女經閉，癥瘕，風濕夫節痛，腳氣，水腫，痢疾，瘧疾，白喉，癰腫，跌打損傷等疾病。味苦酸，平。①《福建民間草藥》：“苦酸，平，無毒。”②《廣西中草藥》：“味微苦酸，性寒，無毒。”③《云南中草藥》：“甘微酸，涼。”入心、肝、大腸三經。現代中醫常用本品治療呼吸道、泌尿系統感染，臨床取得顯著效果。因此我們對土牛膝進行系統成分、藥效、毒理等研究，證實本品具有抗呼吸道、泌尿系統感染作用，但由于湯劑的煎煮比較麻煩，落后，劑量大，且不能起到急救作用，并且藥效成分不穩定，不明確，無效雜質太多，不利于土牛膝治療呼吸道、泌尿系統感染的推廣與臨床應用，因此，開發高標準，高效，長效，速效的土牛膝有效部位藥物成為當務之急。我們運用現代科學技術，富集優效部位總黃酮、總皂苷，并經藥效模型證實，該部位為主要優效成分。

發明內容

本發明的技術方案是提供了一種新的土牛膝酮苷有效部位，本發明還提供了土牛膝酮苷

的制備方法，以及其適合的臨床使用劑型。

本發明提供的土牛膝酮苷，其中總香豆素含量為50～70％，其余為從中藥原料提取的其他成份；

所述的土牛膝酮苷藥物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

a、新鮮土牛膝洗凈絞汁或加水煎煮或10～80％乙醇加熱提取，合并絞汁液或煎液或提取液，過100目～500目篩，濾液減壓濃縮得濃縮液；

b、將a步驟制備的濃縮液加熱水稀釋，靜置，濾過得濾液，或高速離心得上清液，將所得上清藥液，經陶瓷膜過濾器進行分子截留濾過，陶瓷膜濾器孔徑為0.1μm～0.5μm，所得濾液即為精濾液；

c、將b制備精濾液通過聚酰胺樹脂柱吸附，棄去流出液，用水洗除去水溶性雜質，棄去水流液；

d、將c步驟水洗后的聚酰胺樹脂柱用乙醇、含水乙醇、或甲醇、含水甲醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮；

e、將d步驟濃縮液噴霧干燥得干粉提取物。

f、將e步驟干粉提取物加乙醇超聲提取，合并提取液，減壓濃縮得濃縮液；

g、將f步驟濃縮液加熱水稀釋，靜置，離心，過濾，得濾液，用正丁醇萃取2～4次，合并正丁醇液，回收正丁醇至無醇味，加乙醇溶解，過濾，濃縮，干燥，粉碎，即得土牛膝酮苷；

1、如權利要求1所述的土牛膝酮苷藥物制劑，其特征在于是膠囊劑、片劑、顆粒劑、口服液、丸劑、散劑、混懸劑、栓劑、水針劑、凍干粉、緩釋劑、控釋劑、靶向制劑。

2、如權利要求2所述的土牛膝酮苷藥物制劑，其特征在于：所述的膠囊劑包含軟膠囊。

具體實施方式：

實施例1.本發明土牛膝酮苷提取方法：

取處方量的土牛膝加水8倍量煎煮三次，每次1.5小時，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至(溫度70℃，真空數-0.08Npa)每1ml相當于原生藥材2g，用95％乙醇沉淀至含醇量達80％，冷藏靜置48小時，濾過，取濾液濃縮回收乙醇，濃縮液加熱水稀釋，冷藏靜置24小時，陶瓷膜濾過，濾液通過聚酰胺柱，水洗至無糖反應，用70％乙醇洗脫，收集洗脫液，濾過，回收乙醇，并濃縮至無醇味，噴霧干燥成干粉，干粉提取物加95％乙醇超聲提取3次，合并提取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮，濃縮液加熱水稀釋，靜置，離心，過濾，得濾液，用正丁醇萃取4次，合并正丁醇液，回收正丁醇至無醇味，加乙醇溶解，過濾，濃縮，干燥，粉碎，即得土牛膝酮苷；

實施例2.本發明土牛膝酮苷提取方法：

取處方量的土牛膝加水10倍量煎煮三次，每次2小時，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至(溫度70℃，真空數-0.08Npa)每1ml相當于原生藥材2g，用95％乙醇沉淀至含醇量達70％，冷藏靜置48小時，濾過，取濾液濃縮回收乙醇，濃縮液加熱水稀釋，冷藏靜置24小時，離心，陶瓷膜濾過，濾液通過大孔樹脂柱，水洗至無糖反應，用70％乙醇洗脫，收集洗脫液，濾過，回收乙醇，并濃縮至無醇味，噴霧干燥成干粉，干粉提取物加95％乙醇超聲提取3次，合并提取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮，濃縮液加熱水稀釋，靜置，離心，過濾，得濾液，用正丁醇萃取3次，合并正丁醇液，回收正丁醇至無醇味，加乙醇溶解，過濾，濃縮，干燥，粉碎，即得土牛膝酮苷；