[發(fā)明專利]嘧啶酰胺類化合物及其制備方法、抗HIV活性和抗TMV活性

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110376812.2
• 申請日: 2011-11-24
• 公開（公告）號: CN103130788A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發(fā)明（設計）人: 汪清民;王茲穩(wěn);李悅;談娟;王明曉;姚雪;喬文濤;耿運琪;劉玉秀;王力鐘
• 申請（專利權）人: 南開大學
• 主分類號: C07D413/12
• 分類號: C07D413/12;C07D239/52;C07D239/47;A61K31/506;A61K31/505;A61P31/18;A01N43/824;A01N43/54;A01P1/00
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1.如下通式所示結構的嘧啶酰胺類化合物I(圖1)，式中，R¹代表1-6碳烷基、1-6碳含氮/氧雜環(huán)羰基、1-6碳草酰胺基、5-15碳糖取代基；R²代表氫、1-10碳烷基、1-10碳烷基羰基、1-10碳烷氧基羰基、1-10碳烷胺基羰基、1-10碳烷胺基硫羰基、5-15碳糖取代基；R³代表1-10碳烷硫基、1-10碳烷胺基、1-10碳烷基砜基、1-10碳烷基亞砜基、1-10碳烷基酰胺基，1-10碳烷氧基。

圖1

其特征在于優(yōu)選的通式I所示的化合物是：

N-(4-氟芐基)-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-5-羥基-6-甲氧基嘧啶-4-甲酰胺I-1；

N-(4-氟芐基)-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-5-羥基-6-甲氧基嘧啶-4-甲酰胺鉀鹽I-2；

2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟芐胺基甲酰基)-6-甲氧基嘧啶-5-羥基乙酰酯I-3；

2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟芐胺基甲酰基)-6-甲氧基嘧啶-5-羥基甲磺酰酯I-4；

2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟芐氨基甲酰基)-6-甲氧基嘧啶-5-羥基苯甲酰酯I-5；

2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟芐胺基甲酰基)-6-甲氧基嘧啶-5-羥基均三甲基苯甲磺酰酯I-6；

N-(4-氟芐基)-2-(2-N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-5-羥基-6-甲氧基嘧啶-4-甲酰胺I-7；

2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟芐胺基甲酰基)-6-甲氧基-5-羥基乙酰酯I-8；

2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟芐胺基甲酰基)-6-甲氧基-5-羥基甲磺酰酯I-9；

2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟芐胺基甲酰基)-6-甲氧基-5-羥基苯甲?酰酯I-10；

2-(2-(N，N-二乙基草酰胺基)-丙-2-基)-4-(4-氟芐胺基甲酰基)-6-甲氧基-5-羥基均三甲基苯甲磺酰酯I-11；

N-(4-氟芐基)-2-(2-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-甲酰胺基)-丙-2-基)-6-(4-氟芐胺基)-5-羥基嘧啶-4-甲酰胺I-12。