[發明專利]新型噠嗪類衍生物及其制備方法、抗HIV活性和抗TMV活性

有效

• 申請號: 201110376745.4
• 申請日: 2011-11-24
• 公開（公告）號: CN103130722A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發明（設計）人: 汪清民;王茲穩;李悅;談娟;王明曉;姚雪;喬文濤;耿運琪;劉玉秀;王力鐘
• 申請（專利權）人: 南開大學
• 主分類號: C07D237/24
• 分類號: C07D237/24;C07D237/16;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;C07D237/22;A61K31/50;A61K31/501;A61P31/18;A01N43/58;A01P1/00
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• 代理人: 暫無信息

1.如下通式所示結構的新型噠嗪類化合物I(圖1)，式中，R¹代表H，CO₂H，1-10碳的烷氧羰基、1-10碳的取代芐氧羰基、1-10碳的烷胺羰基、1-10碳的取代芐胺羰基、1-10碳的烷羰基；R²代表OH、F、1-10碳烷氧基、1-10碳烷胺基、1-10碳烷羰基；R³代表H，1-10碳的烷基，1-10碳的取代芐基、1-10碳的取代芳基、1-10碳的含雜環取代基。

圖1

其特征在于優選的通式I所示的化合物是：

1-苯基-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-1；

1-(4-氟苯基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-2；

1-(2-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-3；

2-苯基-6-三氟甲基-4-羥基噠嗪-3(2H)-酮I-4；

2-(4-氟苯基)-6-三氟甲基-4-羥基噠嗪-3(2H)-酮I-5；

2-叔丁基-6-三氟甲基-4-羥基噠嗪-3(2H)-酮I-6；

1-苯基-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-7；

1-(4-氟苯基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-8；

1-(4-氟芐基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-9；

1-(2-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-10；

1-(3-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-11；

1-(2-四氫呋喃甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-12；

1-(2-呋喃甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-13；

1-(2-噻吩甲基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-14；

1-甲基-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-15；

1-(Z-苯烯丙基)-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-16；

1-叔丁基-3-三氟甲基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酸甲酯I-17；

N-(4-氟芐基)-1-苯基-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-18；

N-(4-氟芐基)-1-(4-氟苯基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-19；

N-(4-氟芐基)-1-(4-氟芐基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-20；

N-(4-氟芐基)-1-(2-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-21；

N-(4-氟芐基)-1-(3-吡啶甲基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-22；

N-(4-氟芐基)-1-(2-四氫呋喃甲基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-23；

N-(4-氟芐基)-1-(2-呋喃甲基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-24；

N-(4-氟芐基)-1-(2-噻吩甲基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-25；

N-(4-氟芐基)-1-甲基-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-26；

N-(4-氟芐基)-1-(Z-苯烯丙基)-3-三氟甲基-5-羥基-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-27；

N-(4-氟芐基)-1-(4-氟苯基)-3-三氟甲基-5-(4-氟芐基)-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-28；

N-(4-氟芐基)-1-(2-噻吩甲基)-3-三氟甲基-5-(4-氟芐基)-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-29；

N-(4-氟芐基)-1-甲基-3-三氟甲基-5-(4-氟芐基)-6-氧代-1，6-二氫噠嗪-4-甲酰胺I-30；

2-叔丁基-6-三氟甲基-4-(4-氟芐基)噠嗪-3(2H)-酮I-31。