[發(fā)明專利]前體凝膠型氟化物咀嚼片的組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110375618.2
• 申請日: 2011-11-23
• 公開（公告）號: CN102416002A
• 公開（公告）日: 2012-04-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張自強(qiáng);謝曉燕;田志杰
• 申請（專利權(quán)）人: 南京澤恒醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K33/16;A61K47/32;A61P1/02
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• 代理人: 暫無信息

背景技術(shù)

氟化物防齲是目前世界上應(yīng)用最廣泛最有效的防齲手段。氟離子可結(jié)合牙齒及骨骼的磷灰石結(jié)晶，使其穩(wěn)定，氟化物也可附著于牙釉質(zhì)表面，增加抗酸防齲能力。氟化物可使脫鈣或鈣化不全的釉質(zhì)再礦化，對牙釉及骨骼的硬度、鈣、磷的利用均十分重要。

目前通常是將氟化物制備成牙膏劑、糊劑或是采用氟化泡沫等方式使牙齒和牙床與氟化物充分接觸，通過牙床、口腔粘膜和牙齒吸收氟離子，達(dá)到治療和控制齲齒的目的。

目前有關(guān)氟化物劑型專利有牙膏劑，含片和漱口水等，專利申請?zhí)枮?5194280.8公開了一種改良穩(wěn)定抗菌牙膏組合物，含有精油及一種或多含種氟化合物的改良穩(wěn)定酸性抗菌及抗齲齒牙膏組合物，在pH值為3.0至5.5之間。96115512.4的專利公開了一種防齲齒氟化泡沫由氟化鈉，氟化亞錫、單氟磷酸鈉，氯化鍶，乳酸鈣，亞油酸乙酯，月桂醇硫酸鈉，香精和蒸餾水配制而成，對已破損的牙齒有再次礦化修復(fù)作用。申請?zhí)枮?00910042664.3公開了一種含氟防齲齒含片，包括如下重量百分比的原料：氟化鈉0.01％、乳酸鈣5％、酪蛋白磷酸鈦8％、甜菊糖苷10％、山梨糖醇12％、微晶纖維素14％、硬脂酸鎂2％、香精2％、余量為淀粉配方的含氟含片。

這些方法能夠使牙齒和牙床接觸到氟化物，在一定程度上緩解了齲齒的癥狀。但這些服藥的方式存在著用量難以固定，接觸部位和時間難以控制，使用不方便缺點，使氟化物防齲的效果大打折扣。

在對齲齒進(jìn)行治療的過程中，氟化物在牙齒表面清洗時會吸附在牙齒的表面外層，使牙齒更堅固，保護(hù)牙齒防止蛀牙。局部氟化物給藥是在自然形成的“較軟″牙根表面增添氟化物，也有助于保護(hù)牙根，令牙根減低敏感度。局部方式氟化物來自含氟的牙膏，漱口液，凝膠以及直接涂在牙齒上的亮漆。在牙科例行檢查時通常會替兒童涂上局部氟化物，局部氟化物接觸治療是吸收氟最好的方法之一。

另一種廣泛被使用的方法是″全口涂氟″。全口涂氟提供了牙齒與氟化物接觸的良好機(jī)會。所謂全口涂氟就是由牙醫(yī)把高將濃度的氟化物均勻的涂布在所有牙齒的表面上，讓氟化物被牙齒吸收后，牙醫(yī)師再將多余的氟化物清除干凈。

目前普通的治療手段是用含氟的牙膏和氟化鈉口服制劑，含氟的牙膏對于兒童齲齒的治療效果有限，因為兒童的刷牙習(xí)慣很難養(yǎng)成，刷牙的時間很難控制。含氟口服制劑的應(yīng)用應(yīng)該是一個很好的服用途徑，但是所服用的氟都是通過胃腸道來吸收，藥物在口腔無保留和吸收，影響到治療效果。含氟的嚼膠是一種不錯的選擇，將氟化物、膠基和其他輔料壓制成類似口香糖的片劑或片狀物，在口腔中嚼膠，氟化物釋放到口腔中被粘膜、牙床吸收而發(fā)揮作用，由于部分氟化物會殘留在膠基中，個人嚼膠的方式和時間也會導(dǎo)致氟的補(bǔ)充量不同，治療效果會有較大差異。

專業(yè)口腔涂氟的治療手段對于兒童和幼兒是有相當(dāng)困難，首先要去專業(yè)的治療場所，齲齒的治療是一個相當(dāng)漫長的過程，而且治療過程中氟化物補(bǔ)充量難以控制，如果兒童不配合的話，這樣的治療效果會很差。

本發(fā)明氟化物咀嚼片可以很好的解決這些問題，服用方便，劑量固定，具有水果口味，咀嚼后能產(chǎn)生含藥的凝膠覆蓋在牙床和牙齒及口腔的表面，促進(jìn)了氟的吸收，保證了對齲齒的治療效果。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的氟化物以固體咀嚼片的形式提供藥物，相比于含氟化物液體制劑的藥物，方便攜帶，質(zhì)量穩(wěn)定，易于服用。

本發(fā)明是通過如下技術(shù)方案來實現(xiàn)，采用高分子材料卡波姆，先將卡波姆、氟化物和藥劑學(xué)中的輔料通過藥劑學(xué)中的方法制成致密的含氟化物的卡波姆前體凝膠顆粒，然后再將含氟化物的卡波姆前體凝膠顆粒和藥劑學(xué)中可接受的輔料壓制成咀嚼片。這種咀嚼片服用時通過牙齒的咀嚼作用，藥片嚼碎，藥學(xué)中可接受的賦形劑、矯味劑等輔料溶解，而含氟化物的卡波姆前體凝膠顆粒遇到口中的水分，不斷溶脹，形成了凝膠，這種凝膠具有一定的粘性，可覆蓋在牙齒、牙床和口腔的表面，使藥物滯留在牙齒、牙床和口腔的表面，緩慢釋放，從而使氟化物從口腔粘膜吸收，達(dá)到最好的治療效果。

這種咀嚼片服用時通過牙齒的咀嚼作用，將藥片嚼碎，顆粒和粉末遇唾液不斷溶脹，形成凝膠，這種凝膠具有一定的粘性，可覆蓋在牙齒、牙床和口腔的表面，使藥物滯留在牙齒、牙床和口腔的表面，緩慢釋放，從而使氟化物從口腔粘膜吸收，達(dá)到最好的治療效果；同時矯味劑、賦形劑等輔料在凝膠中同時釋放，可改善口感，提高了服用的順應(yīng)性。