[發明專利]一種三嗪類化合物作為抗結核分枝桿菌抑制劑的應用

有效

• 申請號: 201110373878.6
• 申請日: 2011-11-21
• 公開（公告）號: CN103122370A
• 公開（公告）日: 2013-05-29
• 發明（設計）人: 何正國;崔濤;曾菊梅
• 申請（專利權）人: 華中農業大學
• 主分類號: C12Q1/18
• 分類號: C12Q1/18
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務所 42001
• 代理人: 張紅兵

1.一種三嗪類化合物在篩選抗結核分枝桿菌藥物化合物中作為抑制劑的應用，其特征在于，該化合物是4-苯胺-6-哌啶-1-yl-1-1，3，5-三嗪-2(1H)-酮腙，其分子式為C14H19N7；分子量為285.35，其結構式如下所示；

其步驟如下：

(1)以恥垢分枝桿菌，牛結核分枝桿菌，結核分枝桿菌為參試菌；

(2)液體篩選培養基的制備：在100ml的液體篩選培養基中加入90ml?7H9液體培養基和10ml?OADC營養液；

(3)將步驟(1)所述的三種分枝桿菌分別接種于步驟(2)所述的液體篩選培養基中，于37℃培養，其中：恥垢分枝桿菌培養3天，牛結核分枝桿菌和結核分枝桿菌培養21天，至分枝桿菌密度為1×10⁸～2×10⁸或光密度值OD₆₀₀為0.8～1，然后將每一種分枝桿菌菌液稀釋并分裝到96孔板中，稀釋后的終濃度為1～2×10⁴；

(4)將50μg/ml的4-苯胺-6-哌啶-1-yl-1-1，3，5-三嗪-2(1H)-酮腙添加到步驟(3)的培養有分枝桿菌菌液的96孔板中，通過讀取OD₆₀₀值并與對照比較，判斷分枝桿菌的生長是否受到了抑制；

(5)重復步驟(4)的方法，測定4-苯胺-6-哌啶-1-yl-1-1，3，5-三嗪-2(1H)-酮腙對結核分枝桿菌，牛結核分枝桿菌及恥垢分枝桿菌的最低抑菌濃度(MIC)；

其中

步驟(2)所述的OADC營養液組分及配比如下：5％牛血清白蛋白，0.2％葡萄糖，0.06％油酸甘油酯，140mmol/l?NaCl；

步驟(5)所述的最低抑菌濃度分別如下所述：

結核分枝桿菌????????4μg/ml；

牛結核分枝桿菌??????2-4μg/ml。