[發明專利]姜厚樸配方顆粒及其制備方法

無效

• 申請號: 201110373814.6
• 申請日: 2011-11-23
• 公開（公告）號: CN102423340A
• 公開（公告）日: 2012-04-25
• 發明（設計）人: 周翔;胡昌江;張秀環;馮健;楊麗;李文斌
• 申請（專利權）人: 四川新綠色藥業科技發展股份有限公司
• 主分類號: A61K36/575
• 分類號: A61K36/575;A61K36/9068;A61K47/40;A61K9/16;A61P1/14;A61P29/00;C11B1/10
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技術領域

本發明涉及一種姜厚樸配方顆粒及其制備方法，屬于中藥提取及制劑領域。

背景技術

本品為木蘭科植物厚樸Magnolia?officinalis?Rehd.et?Wils.或凹葉厚樸Magnolia?officinalis?Rehd.?et?Wils.var.?biloba?Rehd.?et?Wils.?的干燥干皮、根皮及枝皮。它是一種臨床常用中藥，具有燥濕消痰、下氣除滿的功效。臨床用于濕阻中焦、胃腸積滯脹滿、痰飲咳喘等癥。現代藥理研究發現，厚樸有松弛肌肉、抑制中樞、抗潰瘍、抗菌、降壓等作用。

為了便于臨床應用，中藥行業將符合炮制規范的傳統中藥飲片作為原料，經現代制藥技術提取、濃縮、分離、干燥、制粒、包裝精制而成配方顆粒，市面上已見將厚樸制成配方顆粒銷售，但目前還存在以下問題：

1.厚樸主要含酚性成分、揮發油、生物堿等，其中揮發油中主要含桉葉醇等。揮發油為鎮靜作用的主要有效成分，厚樸傳統提取工藝通常是采用水蒸氣蒸餾法提取揮發油，其提取收率低，且收率不穩定；另外，厚樸中主要有效成分厚樸酚、和厚樸酚不溶于水，傳統的水煎提取工藝并不能將厚樸酚、和厚樸酚提取完全。

2.?古人用厚樸，要求務必去皮（此處及以下各處皆指栓皮），如明代《醫學入門》：“…….如不去皮，耗人元氣”；清代《修事指南》：“去皮者免損氣”。現代生產則簡化工序，多不去皮，那么這種做法是否合理，仍需進一步研究。

3.姜厚樸炮制工藝沒有可參考執行的標準，《中國藥典》2010年版一部厚樸項下姜厚樸的炮制方法為：取厚樸絲，加姜汁拌勻，置鍋內，用文火炒至姜汁被吸盡，或至規定的程度時，取出，晾干。目前各地炮制規范也大多采用姜炙，只是對工藝過程的描述缺乏客觀的參數，難以控制飲片質量。

?4.目前對于配方顆粒的療效仍存在一定的爭議，那么姜厚樸配方顆粒與姜厚樸傳統湯劑是否存在生物等效性需要進一步驗證。

基于上述原因，發明人欲提供一種提取效率高、產品質量穩定的生產工藝，制備姜厚樸配方顆粒，以便于臨床應用。為了使姜厚樸配方顆粒的質量可控，從厚樸的去皮凈制、炮制工藝、姜厚樸質量標準等方面進行了深入研究；并從藥理方面對姜厚樸配方顆粒與姜厚樸傳統湯劑的生物等效性進行了研究，驗證了姜厚樸配方顆粒的療效。

發明內容

本發明的技術方案是提供了一種提取率高、產品質量穩定的生產工藝，制備姜厚樸配方顆粒；

本發明姜厚樸配方顆粒由下述方法制備：

A.?取厚樸，除去非藥用部位；

B.?厚樸按每100g藥材加姜汁10ml（姜汁與生姜比例?為1:1），悶潤90min，在150℃的鍋內，以每min翻炒20次的頻率炒炙20min后取出晾涼，得姜厚樸；

C.?將姜厚樸粉碎成粗粉；

D.?姜厚樸粗粉采用超臨界萃取得揮發油，藥渣備用，萃取條件為：采用CO₂萃取，萃取壓力為5～25MPa，萃取溫度為10～45℃；

E.?所得揮發油用β-環糊精包合，得揮發油-β-環糊精包合物；

F.?將步驟D所得藥渣用乙醇加熱回流提取，得提取液；

G.?提取液濾過，減壓濃縮、干燥（優選噴霧干燥），制成浸膏粉；

H.?浸膏粉中加入揮發油-β-環糊精包合物及糖類輔料，混合均勻，干法制粒，即得姜厚樸配方顆粒。

進一步的：步驟E中揮發油用β-環糊精包合：揮發油與β-環糊精的質量比為1:1～10（優選1:2～8）,包合溫度為30～60℃，包合時間為1～3h。

步驟F中乙醇加熱回流提取條件為：乙醇濃度30%～80%，回流提取1～3次，每次加6～10倍量乙醇，提取30～90min，合并提取液，過濾。優選提取條件為：回流提取2次，第1次加8倍量70%的乙醇，回流提取90min,第2次加6倍量70%的乙醇，回流提取60min,合并兩次提取液，過濾。

步驟H中加入糖類輔料，包括：淀粉、可溶性淀粉、糊精、蔗糖、甘露醇或它們的混合物（優選可溶性淀粉或糊精）；浸膏粉與糖類輔料的質量比為：1:0.5～5（優選1:0.5～3）

本發明優點在于制備方法工藝簡單、參數易控。首先采用超臨界CO₂萃取技術，實現了厚樸中揮發油的高提取率，然后采用β-環糊精包合技術，制成厚樸揮發油-β-環糊精包合物，增加了揮發油的穩定性，增加了姜厚樸配方顆粒的溶解性；采用乙醇回流提取，保證了主要有效成分的提取率。

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