[發明專利]水煎煮提取的枳實或枳殼總黃酮提取物及其用途

無效

• 申請號: 201110372212.9
• 申請日: 2010-12-28
• 公開（公告）號: CN102406735A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 呂武清;唐春山;謝寧;楊小玲;孫繼寅;宋友昕;李志勇
• 申請（專利權）人: 江西青峰藥業有限公司;江西青峰藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K36/75
• 分類號: A61K36/75;A61P1/08;A61P1/14
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種水煎煮提取的枳實或枳殼總黃酮提取物及其用途。

背景技術

功能性消化不良(FD)是一種常見、多發病。又稱為胃動力不足，或胃動力障礙。是一種常見的臨床綜合癥，國外統計資料表明，1/3人群患過FD，占門診人數的20％～30％。國內占消化系門診患者50％左右，發生于20％～40％的正常人群。另外，80％以上的腫瘤患者化療后會引起嘔吐，止嘔主要以滅吐靈、樞復寧等藥物為主，但化藥止嘔伴有倦怠、頭暈、頭痛，甚至有可能出現頸背肌肉痙攣癥狀。

目前西醫治療主要以嗎叮啉、西沙必利、莫沙必利等為主；但隨其大量使用，發現有明顯心臟毒副作用，不少患者在應用西沙必利后出現Q-T間期延長及心律失常，特別是尖端扭轉型室速等嚴重不良反應，甚至導致死亡。為此，美國食品與藥品管理局決定于2000年7月23日起停止使用該藥，我國藥品監督管理局也對西沙必利的使用做出了限定，但仍可在醫師指導下應用。

中醫治療以破氣消積，化痰散痞類中藥；治療積滯內停，痞滿脹痛等，枳實為代表藥之一。枳實、枳殼為蕓香科植物酸橙Citrus?aurantium?L.及其栽培變種或甜橙Citrus?sinensis?Osbeckr的干燥幼果或未成熟果實。枳實、枳殼從《神農本草經》、《名醫別錄》記載：“除胸脅痰癖，逐停水，破結實，消脹滿”、從金代醫學家李東垣《內外傷辨惑論》中首創枳實導滯丸以手工制作，到目前臨床配方應用及現代中藥規模化生產并用于消化道疾病，前后有近二千年的歷史；枳實、枳殼主要成分為黃酮等，其水煎液及橙皮苷等能顯著增強正常小鼠和阿托品產生小鼠抑制模型的小腸的推進運動，具有促胃腸動力的作用。但枳實、枳殼僅少量用于臨床配方及中成藥制劑，大量資源沒有得到廣泛應用，其天然的破氣消積作用可能與現代促進胃動力藥的作用類同性沒有得到充分挖掘。

發明內容

本發明的目的是提供一種水煎煮提取的枳實或枳殼總黃酮提取物，用于胃腸運動障礙型功能性消化不良；上腹疼痛、腹脹、厭食、噯氣、惡心、嘔吐及化療藥物或其他原因引起的嘔吐。

本發明提供的枳實或枳殼總黃酮提取物，通過將枳實或枳殼用水煎煮提取得到，其中水煎煮提取方法是：取枳實或枳殼，切成飲片或粉碎，加4～15倍量水，煎煮1～3次，每次煎煮提取1～3小時，合并煎煮液，濾過，濾液通過已處理好的非極性大孔樹脂，依次用水、20％以下的乙醇洗脫除去雜質，再用25～90％乙醇、0.5～2％氫氧化鈉洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮至相對密度約1.20～1.40(50℃～70℃)的流浸膏，減壓干燥，干燥的溫度為60～80℃，粉碎，即得。

優選的，具體的水煎煮提取方法如下：取枳實或枳殼，切成飲片或粉碎，加4～13倍量水，煎煮2～3次，每次煎煮提取1～2.5小時，合并煎煮液，濾過，濾液通過已處理好的非極性大孔樹脂，依次用水、20％以下的乙醇洗脫除去雜質，再用30％～85％乙醇、0.5～1.8％氫氧化鈉洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮至相對密度約1.25～1.40(55℃～70℃)的流浸膏，減壓干燥，干燥的溫度為65～80℃，粉碎，即得。

優選的，具體的水煎煮提取方法如下：取枳實或枳殼，切成飲片或粉碎，加4～11倍量水，煎煮2～3次，每次煎煮提取1.5～2.5小時，合并煎煮液，濾過，濾液通過已處理好的非極性大孔樹脂，依次用水、20％以下的乙醇洗脫除去雜質，再用35％～75％乙醇、0.5～1.6％氫氧化鈉洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮至相對密度約1.25～1.35(55℃～65℃)的流浸膏，減壓干燥，干燥的溫度為70～80℃，粉碎，即得。

優選的，具體的水煎煮提取方法如下：取枳實或枳殼，切成飲片或粉碎，加4～9倍量水，煎煮3次，每次煎煮提取1.5～2小時，合并煎煮液，濾過，濾液通過已處理好的非極性大孔樹脂，依次用水、20％以下的乙醇洗脫除去雜質，再用40％～65％乙醇、0.5～1.3％氫氧化鈉洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮至相對密度約1.30～1.35(60℃～65℃)的流浸膏，減壓干燥，干燥的溫度為70～75℃，粉碎，即得。

優選的，具體的水煎煮提取方法如下：取枳實或枳殼，切成飲片或粉碎，加4～7倍量水，煎煮3次，每次煎煮提取2小時，合并煎煮液，濾過，濾液通過已處理好的非極性大孔樹脂，依次用水、20％以下的乙醇洗脫除去雜質，再用45％～55％乙醇、0.8～1.2％氫氧化鈉洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮至相對密度約1.30(60℃)的流浸膏，減壓干燥，干燥的溫度為75℃，粉碎，即得。