[發(fā)明專利]一種具有抗腫瘤活性的配合物及其制備方法和用途無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201110371889.0 | 申請(qǐng)日： | 2011-11-21 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102503987A | 公開（公告）日： | 2012-06-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 蘇煒;李培源;周泉 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 廣西師范學(xué)院 |
| 主分類號(hào)： | C07F15/00 | 分類號(hào)： | C07F15/00;A61K31/28;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣西南寧公平專利事務(wù)所有限責(zé)任公司 45104 | 代理人： | 王素娥 |
| 地址： | 530001 廣西*** | 國(guó)省代碼： | 廣西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 具有 腫瘤 活性 配合 及其 制備 方法 用途 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及抗腫瘤藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體是一種具有抗腫瘤活性的配合物及其制備方法和用途。
背景技術(shù)
目前，順鉑已成為世界上用于治療癌癥最為廣泛的3種藥物之一，在美國(guó)的年銷售額達(dá)到近5億美元。但順鉑的使用也存在有一定的不足，它對(duì)某些腫瘤沒有抑制作用，且易與其他鉑制劑產(chǎn)生交叉耐藥性。此外，順鉑有多種副作用，如腎毒性、外周神經(jīng)毒性、骨髓毒性、血液學(xué)毒性以及催吐性等。因此，尋找高效、低毒且無交叉耐藥性的新型抗腫瘤藥物一直是科研工作者的研究熱點(diǎn)。
其中一個(gè)重要的研究思路是，用其他金屬元素代替鉑作為配合物的中心金屬，降低金屬配合物的毒性。由于釕與鉑在周期表中同屬VIII族，化學(xué)性質(zhì)比較相似，所以科研工作者對(duì)釕配合物的抗腫瘤性質(zhì)研究也較為活躍。研究表明，金屬釕能夠模仿鐵元素來與血清蛋白等生物大分子結(jié)合，這使得釕配合物相對(duì)于鉑類藥物，其毒性顯著降低。釕配合物也因此被認(rèn)為是最有前途的抗腫瘤藥物之一。
氨基硫脲由于其配位點(diǎn)眾多，易于與金屬以多種配位模式形成配合物。近來，由于多種氨基硫脲配合物被發(fā)現(xiàn)具有廣譜藥理學(xué)活性——如抗腫瘤、抗瘧疾、抗真菌等特性而令人注目。以胺基硫脲為主配體制備得到釕(II)配合物，由于金屬釕與氨基硫脲配體的協(xié)同作用，能夠增強(qiáng)其抗腫瘤活性，目前未見相關(guān)報(bào)導(dǎo)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有抗腫瘤活性的金屬釕配合物及其制備方法和用途。
本發(fā)明解決上述技術(shù)問題的技術(shù)方案如下：
1.一種具有抗腫瘤活性的配合物
(1)該配合物的化學(xué)名稱是一氯一苯甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)；
(2)結(jié)構(gòu)式：
分子式：(η-p-MeC6H4Pri)RuCl[PhCH＝NNHC(＝S)NH2-N3，S
相對(duì)分子量：450.03
(3)理化性質(zhì)：為橙紅色晶體，易溶于水和有機(jī)溶劑，其核磁共振氫譜數(shù)據(jù)為1H?NMR?in?CDCl3：δ9.08(s，1H，-CH＝N)，7.71(m，5H)，8.1(m，2H，NH2)，5.47(d，1H)，4.9(t，2H)，4.7(d，1H)，2.64(m，1H)，2.08(s，3H)，1.11(d，6H)。
2.上述的一種具有抗腫瘤活性的配合物的制備方法，該方法包括如下步驟：
1)將0.366g純度37％的RuCl3·xH2O和3ml純度95％的γ-松油烯溶于10ml乙醇，加熱回流攪拌6小時(shí)，靜置析出得到產(chǎn)物A；
2)稱取0.091g氨基硫脲和0.12ml苯甲醛共同溶于10ml?50％的乙醇溶液，加熱到80℃，4小時(shí)后，靜置析出得到苯甲醛縮氨基硫脲；
3)將0.036g苯甲醛縮氨基硫脲和63mg產(chǎn)物A溶于10ml丙酮，加熱50℃，攪拌回流12hours，析出橙紅色固體，即為產(chǎn)物-苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物；
產(chǎn)物用核磁共振檢測(cè)，其核磁共振氫譜數(shù)據(jù)為1H?NMR?in?CDCl3：δ9.08(s，1H，-CH＝N)，7.71(m，5H)，8.1(m，2H，NH2)，5.47(d，1H)，4.9(t，2H)，4.7(d，1H)，2.64(m，1H)，2.08(s，3H)，1.11(d，6H)。
3.上述的一種具有抗腫瘤活性的配合物的用途，該配合物是苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物，用該配合物經(jīng)體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)表明，該配合物具有強(qiáng)的抗腫瘤活性，在制備抗腫瘤藥物中應(yīng)用。
本發(fā)明的有益效果為：
1.本發(fā)明的苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物可用于制備治療癌癥的藥物，可制成注射劑、片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑的形式使用；
2.本發(fā)明苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物的制備方法簡(jiǎn)單，原料易得，具有成本低的優(yōu)勢(shì)。
具體實(shí)施方式
下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步描述。
實(shí)施例1
苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物的制備
苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物的制備，其具體步驟如下：
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