[發明專利]一種油茶皂苷控釋片及其制備方法

無效

• 申請號: 201110370101.4
• 申請日: 2011-11-21
• 公開（公告）號: CN102406624A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 劉小珍;陳捷;宋月星;楊軍華;賴仲方一
• 申請（專利權）人: 上海應用技術學院
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/704;A61P9/10;A61P9/06;A61P9/12;A61P3/06;A61P9/00;A61P29/00;A61P11/10;A61P11/14;A61P31/04;A61P35/00
• 代理公司: 上海申匯專利代理有限公司 31001
• 代理人: 吳寶根

技術領域

本發明涉及一種油茶皂苷控釋片及其制備方法。

背景技術

油茶皂苷具有抗心肌缺血，抗心律失常，降血壓，改善心肌缺血損傷效果，具有降低膽固醇含量，預防心血管疾病等功效，具有降血脂、抗滲消炎、化痰止咳、鎮痛、抗菌、抗癌等許多生物活性，減少異丙腎上腺素造成的的心肌損傷，有對在體的藥理性缺血預適應作用，可抑制熱應激誘導內皮細胞與白細胞黏附的增加，對缺氧／復氧誘導的人臍靜脈內皮細胞損傷有保護作用，能抑制缺氧／復氧損傷的內皮細胞與單核細胞的黏附。油茶皂苷的半衰期很短。

發明內容

本發明的目的之一是為了解決油茶皂苷的半衰期很短，滿足上述疾病長期用藥的臨床需求，達到減少服用次數、降低毒副作用、提高生物利用度的目的而提供一種以油茶皂苷為主藥的油茶皂苷控釋片。

本發明的目的之二是提供上述的一種油茶皂苷控釋片的制備方法。

本發明的技術方案

一種油茶皂苷控釋片，其原料由油茶皂苷、干酪素和輔料組成，按質量比計算，即油茶皂苷:干酪素:輔料為：60～400:5～70:3～60；

所述的輔料為瓜爾豆膠、淀粉及黃原膠中的一種或兩種以上的混合物。

上述的一種油茶皂苷控釋片的制備方法，具體包括如下步驟：

（1）、將油茶皂苷、干酪素和輔料進行混合均勻后過20目篩5～20次；

所述的混合均勻即采用等量遞加法的方法，即將油茶皂苷研成細粉，以飽和乳缽的內壁，倒出，加入干酪素和輔料研成細粉后，再加入等量油茶皂苷細粉混勻，如此倍量遞增混合至全部混勻；

（2）、將步驟（1）混合均勻后過20目篩所得的粉體壓片，再破碎，然后再過20

目篩；

（3）、步驟（2）過20目篩后，根據藥片質量的大小稱取適量，于壓片機再次壓片，即得油茶皂苷控釋片。

本發明的有益效果

本發明的一種油茶皂苷控釋片在pH=6.8的磷酸鹽緩沖液中3、6、12h的釋放度分別為20～40%、45～75%、>75%，外釋藥曲線符合零級方程。

且由于油茶皂苷控釋片釋放油茶皂苷的速率恒定，避免油茶皂苷釋放的峰谷現象，以明顯減少副作用，特別是減少極大劑量，即有效濃度的500倍以上的投藥引起的動物死亡率。

另外，本發明的一種油茶皂苷控釋片，由于控釋片任何時候均以恒定速率釋放油茶皂苷而與控釋片中油茶皂苷含量無關，可以嚴格控制血液中油茶皂苷濃度和有效持續時間，以提高生物利用度，同樣的濃度下，油茶皂苷控釋片對抗缺血引起的心律失常效果比單獨的油茶皂苷要好。

具體實施方式

下面通過實施例對本發明進一步闡述，但并不限制本發明。

本發明所得的油茶皂苷控釋片體外釋藥曲線方程的獲得方法見劉小珍等，油茶皂苷緩釋片的制備，時珍國醫國藥，2009，20（12）：3039-3092；

本發明所用的各種原料的規格為食品級原料。

本發明所得的油茶皂苷控釋片在磷酸鹽緩沖液為釋放介質的釋放度的測定方法見國家藥典委員會，中華人民共和國藥典，2005年版二部，北京：化學工業出版社，2005，附錄XIX?D。

實施例1

一種油茶皂苷控釋片，其原料由油茶皂苷、干酪素和輔料組成，按質量比計算，即油茶皂苷:干酪素:輔料為：60:5:3；

所述的輔料為黃原膠。

上述的一種油茶皂苷控釋片的制備方法，具體包括如下步驟：

（1）、將60g油茶皂苷于研砵中，研20min，倒出，將5g干酪素和3g黃原膠于研砵中，研20min；

加入上述油茶皂苷25g，研20min；再加入上述油茶皂苷35g，研20min，過20目篩5次；

（2）、用壓片機將步驟（1）過20目篩后的混合粉體壓片，將上述藥片破碎，過20目篩；

（3）、步驟（2）過20目篩后，稱取0.3g于再次壓片機壓片，得油茶皂苷控釋片。

經測定上述所得的油茶皂苷控釋片以pH=6.8的磷酸鹽緩沖液為釋放介質時，在3、6、12h的釋放度分別為23.80%、51.25%、94.77%。

所得的油茶皂苷控釋片體外釋藥曲線方程為：y=0.0814t，該方程符合零級方程，從而說明了該油茶皂苷片是控釋片。