[發(fā)明專利]一種長春西汀注射液及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110361192.5
• 申請日: 2011-11-14
• 公開（公告）號: CN102716065A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳素林;李莉;張西輝
• 申請（專利權(quán)）人: 河南潤弘制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4375;A61K47/12;A61P9/10;A61P7/02
• 代理公司: 鄭州睿信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，涉及一種長春西汀注射液，同時，本發(fā)明還涉及一種該長春西汀注射液的制備方法。

背景技術(shù)

長春西汀屬于腦血管擴張藥，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使c-GMP的作用，選擇性地增加腦血流量，此外還能抑制血小板凝集，降低人體血液粘度，增強紅細胞變形力，改善血液流動性和微循環(huán)，促進腦組織攝取葡萄糖，增加腦耗氧量，改善腦代謝。

長春西汀注射液長期儲存過程中容易產(chǎn)生不溶性顆粒物，影響藥品的使用安全，造成兩類危害，不溶性顆粒進入患者的靜脈阻塞靜脈血管和靜脈給藥時造成堵塞過濾器。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的之一在于提供一種穩(wěn)定的長春西汀注射液。

為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案在于采用一種長春西汀注射液，組成為：長春西汀10-20份，酒石酸7-15份，水2000份。

所述的水為注射用水。

另外，本發(fā)明的目的還在于提供一種安全有效的長春西汀注射液制備方法。

為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的長春西汀注射液的制備方法，其步驟如下：

(1)取80％注射用水過濾除氧，加熱至40-50℃，加入酒石酸，攪拌完全溶解；

(2)將步驟(1)所得到的溶液中加入長春西汀，攪拌，完全溶解，補足注射用水，用0.3％的活性炭攪拌吸附；

(3)在121℃的溫度下，滅菌15min，充氮灌裝。

本發(fā)明的各組分中，酒石酸的加入不僅有助于堿性長春西汀的溶解，而且可以有效阻止不溶性微粒的產(chǎn)生。經(jīng)試驗對比，采用本發(fā)明技術(shù)方案可增強藥物組合物的穩(wěn)定性，不溶性顆粒的形成顯示了延長存儲期導致的產(chǎn)品不穩(wěn)定性，與其他酸類對比，酒石酸作為助溶劑的長春西汀注射液更加穩(wěn)定，在較長的時間內(nèi)產(chǎn)生的不溶性顆粒數(shù)量更少，更能確保注射劑使用的安全性。

另外，本發(fā)明的制備方法可以使用121℃15min滅菌，說明本處方是穩(wěn)定的，可以應用于工業(yè)化生產(chǎn)。較之原有處方，可以采用121℃，15min的過度滅菌，確保藥物的無菌水平。

具體實施方式

實施例1

本實施例中長春西汀注射液組成為：

長春西汀10g，酒石酸7g，其余為注射用水，共制成注射液2000ml。制備方法如下：

(1)取80％用量的注射用水過濾除氧，加熱至40℃，加入酒石酸，攪拌完全溶解。

(2)加入長春西汀，攪拌，完全溶解，補足注射用水，用0.3％的活性炭攪拌吸附。

(3)121℃的溫度下，滅菌15min，充氮灌裝。

實施例2

本實施例的長春西汀注射液組成為：長春西汀12g，酒石酸9g，其余為注射水用，共制成注射液2000ml。

制備方法如下：

(1)取80％注射用水過濾除氧，加熱至40℃，加入酒石酸，攪拌完全溶解；

(2)加入長春西汀，攪拌，完全溶解，補足注射用水，用0.3％的活性炭攪拌吸附；

(3)121℃的溫度下，滅菌15min，充氮灌裝。

實施例3

本實施例的長春西汀注射液組成為：長春西汀20g，酒石酸13g，其余為注射用水，共制成注射液2000ml。

制備方法如下：

(1)取80％注射用水過濾除氧，加熱至40℃，加入酒石酸，攪拌完全溶解；

(2)加入長春西汀，攪拌，完全溶解，補足注射用水，用0.3％的活性炭攪拌吸附；

(3)121℃的溫度下，滅菌15min，充氮灌裝。

實施例4

本實施例的長春西汀注射液組成為：

長春西汀10g，酒石酸10g，其余為注射用水，共制成注射液2000ml。制備方法如下：

(1)80％注射用水過濾除氧，加熱至45℃，加入酒石酸，攪拌完全溶解；

(2)加入長春西汀，攪拌，完全溶解，補足注射用水，用0.3％的活性炭攪拌吸附；

(3)121℃，15min滅菌，充氮灌裝。

實施例5

本實施例的長春西汀注射液組成為：每注射液2000ml中含有長春西汀20g，酒石酸15g。

制備方法如下：

(1)取80％注射用水過濾除氧，加熱至50℃，加入酒石酸，攪拌完全溶解；

(2)加入長春西汀，攪拌，完全溶解，補足注射用水，用0.3％的活性炭攪拌吸附；

(3)121℃的溫度，滅菌15min，充氮灌裝。

長春西汀注射液不同處方穩(wěn)定性和安全性比較

對比樣品；實施例1-5