[發(fā)明專利]他克林-咖啡酸雜聯(lián)體,其制備方法及其藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110359965.6
• 申請日: 2011-11-14
• 公開（公告）號: CN102617465A
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 皮榮標(biāo);巢曉娟;何細(xì)新;成志毅;陽怡林;韓怡凡;李文明;毛雪璇;葉敏忠;陳曉紅;葉建濤;劉培慶
• 申請（專利權(quán)）人: 中山大學(xué)
• 主分類號: C07D219/12
• 分類號: C07D219/12;A61K31/473;A61P25/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物或其互變異構(gòu)體、藥用鹽類、前藥或溶劑化合物。

式(I)

其中，R₁＝-H，-Cl，-F，R₂＝-H，-Cl，-F；但R₁≠R₂；

Y＝-NCH₃，-(C＝O)m，m＝1～3，-C₆H₁₂，-OC₂H₄O-，n＝0～3。

2.一種藥物組合物，包括如權(quán)利1所述化合物或其藥用鹽類、前藥或溶劑化合物，以及藥用載體、輔劑或賦形劑。

3.權(quán)利要求1的化合物在制備藥物中的應(yīng)用，所述藥物用于治療AChE介導(dǎo)的疾病。

4.按照權(quán)利要求3的應(yīng)用，其中所述藥物用于治療認(rèn)知障礙如老年性癡呆，腦血管性癡呆，輕度認(rèn)知損傷，注意缺損障礙，和/或帶有異常蛋白聚集的神經(jīng)變性癡呆癥，如特別是阿爾茨海默氏病或病癥，及其他氧化應(yīng)激參與的癡呆癥。

5.按照權(quán)利要求4的應(yīng)用，其中所述藥物用于治療阿爾茨海默氏病或病癥。

6.根據(jù)權(quán)利要求4的應(yīng)用，其中所述藥物包括治療有效量的權(quán)利要求1的化合物。

7.用有效量的如權(quán)利要求1中任何一項所定義的化合物治療需要治療的患者的方法。

8.按照權(quán)利要求7的方法，其用于治療認(rèn)知障礙如老年性癡呆，腦血管性癡呆，輕度認(rèn)知損傷，注意缺損障礙，和/或帶有異常蛋白聚集的神經(jīng)變性癡呆癥，如特別是阿爾茨海默氏病或病癥，及其他氧化應(yīng)激參與的癡呆癥。

9.按照權(quán)利要求7或8的方法，其用于治療阿爾茨海默氏病或病癥。

10.根據(jù)權(quán)利要求4的應(yīng)用，其中所述藥物被放入貯藥器植入體內(nèi)施用。