[發明專利]一類膦配體及其對映體或消旋體及其制備方法

在審

• 申請號: 201110353504.8
• 申請日: 2011-11-09
• 公開（公告）號: CN102516300A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 邱立勤;王守亮;李津津;苗婷婷
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07F9/655
• 分類號: C07F9/655;C07F9/6561;C07F9/50;C07D321/12;C07D321/00;C07D493/04;C07C43/23;C07C43/295;B01J31/24;B01J31/22;C07F9/40;C07D301/19;C07D303/48
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛

1.一類膦配體及其對映體或消旋體，其特征在于，所述膦配體及其對映體或消旋體具有如下結構式：

其中，R為氫、芳基、烷基、環烷基、雜環基以及取代芳基、取代烷基、取代環烷基、取代雜環基或R”₂P-；R’為芳基、烷基、環烷基、雜環基以及取代芳基、取代烷基、取代環烷基、取代雜環基；X’、X為氫、氟、氯、溴、碘、芳基、烷基、環烷基、雜環基、三甲基硅基、三乙基硅基、取代芳基、取代烷基、取代環烷基或取代雜環基中的任意一種；A、B為羥基、烷氧基、芳氧基、芳基、烷基、環烷基、雜環基、三甲基硅基、三乙基硅基以及取代烷氧基、取代芳氧基、取代芳基、取代烷基、取代環烷基或取代雜環基中的任意一種；

所述R”₂P-為或其對映體；所述R”’的數目為一個或多個選自下列的基團：鹵素、芳基、烷基、環烷基、雜環基、三甲基硅基、三乙基硅基以及取代芳基、取代烷基、取代環烷基或取代雜環基；

所述為含有中心手性的側鏈，并有控制二面角大小的功能；所述為由脫去離去基團Lg后得到，所述Lg為羥基、羧基、鹵素、甲基磺酸酯、對甲基苯磺酸酯或三氟甲基磺酸酯；

所述為控制二面角大小的非手性側鏈；所述為由脫去Lg后得到，所述Lg為羥基、羧基、鹵素、甲基磺酸酯、對甲基苯磺酸酯或三氟甲基磺酸酯；

所述或為碳原子個數為1～20。

2.如權利要求1所述膦配體及其對映體或消旋體，其特征在于，所述為(2R)-丙二醇、(2S)-丙二醇、(2R，3R)-2，3-丁二醇、(2S，3S)-2，3-丁二醇、(1S，2S)-1，2-二苯乙二醇、(1R，2R)-1，2-二苯乙二醇、(2R，3R)-1，4-二芐氧基丁二醇、(2S，3S)-1，4-二芐氧基丁二醇、(2R，4R)-2，4-戊二醇、(2S，4R)-2，4-戊二醇、(2R，5R)-2，5-己二醇、(2S，5S)-2，5-己二醇、(3R，4R)-3，4-己二醇、(3S，4S)-3，4-己二醇、(3S)-1，3-丁二醇、(3R)-1，3-丁二醇、(R)-(-)-1-苯乙烷-1，2-二醇、(S)-(+)-1-苯乙烷-1，2-二醇、(R)-1，2-癸二醇、(S)-1，2-癸二醇、(2S，9S)-2，9-癸二醇、(2R，9R)-2，9-癸二醇、(3S，8S)-3，8-癸二醇、(3R，8R)-3，8-癸二醇、(4S，7S)-4，7-癸二醇、(5R，6R)-5，6-癸二醇、(5S，6S)-5，6-癸二醇、順式-1，2-環己二醇、(1R，2R)-反-1，2-環己二醇、(1S，2S)-反-1，2-環己二醇、(1R，2R)-反-1，2-環戊二醇、(1S，2S)-反-1，2-環戊二醇、順式-1，2-環戊二醇、(1S，2S，3R，5S)-(+)-2，3-蒎烷二醇、(3S，5S)-(+)-3，5-庚烷二醇、(3R，5R)-(-)-3，5-庚烷二醇、(2S，6S)-2，6-庚烷二醇、(2R，6R)-2，6-庚烷二醇、cis-3，4-四氫呋喃二醇(3R，6R)-3，6-辛二醇、(3S，6S)-3，6-辛二醇、(2R，7R)-2，7-辛二醇、(2S，7S)-2，7-辛二醇、(2R，8R)-2，8-壬二醇、(2S，8S)-2，8-壬二醇、(3R，7R)-3，7-壬二醇、(3S，7S)-3，7-壬二醇、(4R，6R)-4，6-壬二醇、(4S，6S)-4，6-壬二醇、順-1，2-環己二甲醇、反-1，2-環己二甲醇、(+)-2，3-O-異亞丙基-L-蘇糖醇、(-)-2，3-O-異亞丙基-D-蘇糖醇、(R)-2，2’-聯萘酚、(S)-2，2’-聯萘酚、(R)-2，2’-聯萘二羧酸、(S)-2，2’-聯萘二羧酸、L-酒石酸、D-酒石酸、(2R，3R)-2，3-二溴丁二酸、(2S，3S)-2，3-二溴丁二酸、(2R，3R)-2，3-二巰丁二酸、(2S，3S)-2，3-二巰丁二酸、(S)-(-)-2-異丁基丁二酸-1-乙酯、(+)-二-對甲氧苯酰-D-酒石酸、(-)-二-對甲氧苯酰-L-酒石酸、(1R，2R)-1，2-環己烷二甲酸、(1S，2S)-1，2-環己烷二甲酸、(R)-(-)-檸蘋酸、(S)-(+)-檸蘋酸、L-蘋果酸、D-蘋果酸、(R)-(+)-甲基琥珀酸或(S)-(-)-甲基琥珀酸；

或上述手性二醇的甲磺酸酯、對甲基苯磺酸酯或三氟甲基磺酸酯；

所述為1，1-二溴甲烷、1，2二溴乙烷、1，3-二溴丙烷、1，4-二溴丁烷、1，5二溴戊烷、1，6-二溴己烷、1，7-二溴庚烷、1，8-二溴辛烷、1，9-二溴壬烷、1，10-二溴癸烷、乙二醇縮合后端基的鹵代化合物或其甲基磺酸酯或其對甲基苯磺酸酯、1，3-二溴苯、1，4-二溴苯、α，α-二溴鄰二甲苯、α，α-二溴間二甲苯或α，α-二溴對二甲苯。