[發明專利]輔酶Q10的美白、祛斑功能及其在化妝品中的用途

無效

• 申請號: 201110344576.6
• 申請日: 2011-10-27
• 公開（公告）號: CN103083198A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 趙仁濱;張美姿;黨磊
• 申請（專利權）人: 北京天辰空間生物醫藥研發有限公司
• 主分類號: A61K8/35
• 分類號: A61K8/35;A61Q19/00;A61Q19/02
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁泉

技術領域

本發明涉及美容和化妝品領域，特別是涉及包含輔酶Q₁₀的美容學和/或皮膚病學組合物，以及輔酶Q₁₀作為皮膚的美白、祛斑功能的功效添加劑的用途。本發明還提供了用于降低皮膚異常色素沉著的藥品添加劑。本發明還涉及細胞生物學領域，尤其是利用黑色素細胞進行美白實驗的領域。

背景技術

輔酶Q₁₀(CoQ₁₀)又名泛醌10，是一種脂溶性醌，其結構類似于維生素K，因其母核六位上的側鏈——聚異戊烯基的聚合度為10而得名，是一種醌環類化合物。CoQ₁₀廣泛被熟悉的功能如下：(1)細胞線粒體電子傳遞鏈的遞氫體，在能量轉化過程中具有重要作用，而線粒體是細胞的“能量工廠”(Brandt?U和Okun?JG.，Biochemistry?1997；36：11234-11240；Okun?JG，Lummen?P和Brandt?U.，J?Biol?Chem.1999；274：2625-2630.)；(2)脂溶性抗氧化劑，保護細胞膜和重要的細胞器，減少氧化應激損傷。該物質在動植物、微生物細胞內廣泛存在。人體輔酶Q₁₀的含量主要取決于食物補充和體內合成。據報道，體內輔酶Q₁₀含量隨年齡增長而下降，20歲時達到高峰，77歲的老人比20歲年輕人心肌中的輔酶Q₁₀減少了58％。近年來，CoQ₁₀在醫學上廣泛用于心血管系統疾病，在營養保健品及食品中廣泛被添加其中。

隨著護膚品功效物質的大量需求，人們對CoQ₁₀在皮膚生物學方面的功能也進行了大量的研究。目前已經報道的相關CoQ₁₀功能有抗氧化，抗衰老以及抗炎癥反應。CoQ₁₀、維生素E和抗壞血酸(維生素C)是目前被發現皮膚中存在的抗氧化劑(Y.Shindo，E.Witt，D.Han，W.Epstein和L.Packer，Journal?of?Investigative?Dermatology?1994；102：122-124.)。已經證明，CoQ₁₀能夠有效地降低UVA介導的人角質細胞氧應激，其作用機制是通過巰基的耗竭，特定磷酸激酶的激活和預防DNA的氧化損傷(U.Hoppe，J.Bergemann，W.和Diembeck，J.等，BioFactors.1999；9：371-378.)。而且，CoQ₁₀可以通過抑制成纖維細胞基質金屬蛋白酶(matrix?metalloproteinases，MMPs)的產生而減少臉部皺紋的形成(Inui，M.，Ooe，M.和Fujii，K.等，Biofactors.2008；32：237-243.)；能夠增加人真皮層的成纖維細胞數量，促進基底膜Ⅳ和Ⅶ型膠原的表達，以及減少眼部皺紋的深度(Muta-Takada?K，Terada?T和Yamanishi?H等，Biofactors.2009；35(5)：435-41.)。這些研究表明，CoQ₁₀具有抗皮膚老化的生物學功能。另外，CoQ₁₀又被報道能夠降低由UVR和IL-1介導的炎癥因子IL-6和PGE-2的產生，指出了可能具有抗炎反應的作用(Fuller，B.，Smith，D.和Howerton，A.等，J.Cosmet.Dermatol.2006；5：30-38.)。

盡管CoQ₁₀已作為化妝品的功效添加劑用于改善皮膚的各種功能，但是CoQ₁₀是否能夠直接抑制黑色素合成的美白作用目前仍未被指出。眾所周知，黑色素沉著是皮膚顏色和著色的主要原因。黑色素是由位于表皮與真皮之間的黑色素細胞產生并存在于其內的黑色素生成顆粒(黑素體)中，生成的黑色素通過滲透作用向相鄰上皮細胞擴散。該黑色素細胞內黑色素生成的生化反應推測如下述那樣發生。黑色素的生成過程：作為必需氨基酸的酪氨酸(tyrosine)在酪氨酸酶(tyrosinase)的作用下形成多巴醌，其在酶或者非酶的氧化作用下，經紅色色素和無色色素變化為黑色的黑色素。其中酪氨酸酶是黑色素合成中的限速酶，也是人們研發抑制黑色素生成的主要作用靶點。一直以來期待開發出具有安全性或減少皮膚刺激的美白劑。而作為體內存在的抗氧化劑，CoQ₁₀在黑色素合成過程中發揮的作用還不清楚。

因此，本發明的目的是提供一種美容學和/或皮膚病學組合物，用于淡化皮膚生成的色素沉著，并且安全可靠。

發明內容