[發明專利]一種尼群地平片劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110344531.9
• 申請日: 2011-11-04
• 公開（公告）號: CN103083265A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 林揚;郝智慧;王艷玲
• 申請（專利權）人: 青島康地恩藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/30;A61K31/4422;A61K47/38;A61P9/12;A61P9/08;A61P9/10;A61P1/16;A61P9/00
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技術領域

本發明涉及一種尼群地平片劑及其制備方法，屬于藥物制劑領域。

背景技術

尼群地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。具有顯著而持久的降壓及血管擴張作用。它對血壓和心率的影響與心痛定相似，并能降低心肌耗氧量，對缺血性心肌有保護作用。

對心血管的作用：尼群地平可促使心肌細胞內質網攝取并滯留鈣離子，對血管的親和力比對心肌肌漿網大10倍。阻斷鈣離子內流，使血管平滑肌松弛，對冠狀動脈選擇性強于股動脈、腎動脈。擴張冠脈的作用可被?受體阻斷劑哌唑嗪取消，但不受ɑ受體阻斷劑影響．提示鈣拮抗劑的擴冠作用與ɑ受體有關。

對心肝的作用：可減少肝毒性藥物引起的大鼠肝細胞內鈣離子增加及中葉壞死。有效地拮抗可卡因的急性心臟毒作用，防止形態學改變，還可拮抗可卡因的某些中樞作用。

藥物相互作用：與酉米替丁、雷尼替丁無相互作用?。不影響洋地黃毒甙及地戈辛的血藥濃度及療效。?與卡托普利、雙氫氯噻嗪合用可相互協同降壓效應．對嚴重難治高血壓特別有效?與氨酰心安合用．尼群地平藥動學性質無變化．降壓程度及有效百分率明顯提高．還可克服不良反應。主要不良反應為擴管效應(頭痛、潮紅、頭昏)，外周水腫，乏力．步數病人有失眠、心悸、瘙癢和多尿?，957例觀察無實驗室檢查異常。

尼群地平為難溶性藥物，不同工藝處方生產的產品在人體內溶出程度有明顯的不同，不同工藝生產的尼群地平制劑后，其生物利用度顯著不同，從而影響藥物本身應有的療效。

普通的片劑制備方法采用淀粉、糊精、羥丙基纖維素等作為輔料，生產工藝為：粉碎，混合，制粒，壓片，此法制得的尼群地平片難以被吸收利用。

發明內容

本發明的目的在于克服尼群地平現有劑型的不足，研制一種生物利用度高，口服后容易被人體充分吸收的尼群地平片劑。

為實現上述目的，本發明提供了一種尼群地平片劑，含有以下重量份的組分：尼群地平1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羥丙基甲基纖維素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。技術方案如下：

所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纖維素、淀粉或糊精。

本發明尼群地平片劑的組分還包括滑石粉和硬脂酸鎂，混入滑石粉、硬脂酸鎂并篩選顆粒，可以得到適合顆粒度的顆粒。

本發明提供的上述尼群地平片劑的制備方法，包括以下步驟：

步驟一，將尼群地平用溶劑溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羥丙基甲基纖維素鈉和聚乙二醇，使充分混勻成均質物；

步驟二：將羥丙基甲基纖維素、多糖混合均勻，制成預混料；

步驟三：將步驟一得到的均質物再混入由步驟二得到的預混料中，使充分混勻；

步驟四：將步驟三得到的混合物制成顆粒；

步驟五：置干燥器內干燥；

步驟六：混入滑石粉、硬脂酸鎂并篩選顆粒，得到合適顆粒度的顆粒；

步驟七：通過壓片機制成片；

步驟八：包裹薄膜衣。

??其中，步驟一所用的溶劑是無水乙醇或二甲基亞砜或兩者的混合物。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明做進一步的說明,但是實施例不用于限定本發明所保護的范圍。

實施例1

將800g尼群地平用5kg無水乙醇溶解，將2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、100g羥丙基甲基纖維素和100g聚乙二醇混入，使充分混勻成均質物；另將3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羥丙基甲基纖維素、500g乳糖混合，使充分混勻，制成預混料；將上述均質物混入上述預混料中，使充分混勻；將此混合物制成顆粒；將制成的顆粒置真空干燥器內干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸鎂，充分混合均勻，并篩選粒度為20-30目的顆粒，將顆粒通過壓片機制成素片，含量為30mg，片重為250mg；將得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。

實施例2

將800g尼群地平用5kg二甲基甲酰胺溶解，將2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、100g羥丙基甲基纖維素和100g聚乙二醇混入，使充分混勻成均質物；另將3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羥丙基甲基纖維素、500g乳糖混合，使充分混勻，制成預混料；將上述均質物混入上述預混料中，使充分混勻；將此混合物制成顆粒；將制成的顆粒置真空干燥器內干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸鎂，充分混合均勻，并篩選粒度為20-30目的顆粒，將顆粒通過壓片機制成素片，含量為30mg，片重為250mg；將得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。