[發明專利]一種茄科酸漿屬植物有效部位的制備方法及應用

有效

• 申請號: 201110342835.1
• 申請日: 2011-11-03
• 公開（公告）號: CN102379973A
• 公開（公告）日: 2012-03-21
• 發明（設計）人: 馬忠俊;季龍;袁永雷
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: A61K36/81
• 分類號: A61K36/81;A61P35/00;A61K131/00;A61K125/00
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

技術領域

本發明涉及從中藥中提取有效部位的制備和應用領域，特別涉及一種茄科酸漿屬植物有效部位的制備方法及應用。

背景技術

茄科(Solanaceae)酸漿屬(Physalis)植物全世界約120種，大多數分布在美洲熱帶及溫帶地區，少數分布在歐亞大陸及東南亞。我國有7種，其中2種為變種，分別為酸漿(P.alkekengi?L.)、掛金燈[P.alkekengi?L.var.franchetii(Mast.)Makino](變種)、小酸漿(P.minima?L.)、苦蘵(P.angulata?L.)、毛苦蘵(P.angulata?L.var.illosa?Bonati)(變種)、毛酸漿(P.pubescens?L.)、燈籠果(P.peruxiana?L.)。茄科酸漿屬植物其根、全草及果實均可入藥，成熟果實可生食，味微酸，香味濃郁，果色鮮亮，是營養元素較為豐富的水果蔬菜，酸漿果紅素還可用作食品著色劑。茄科酸漿屬植物具有清熱解毒、利咽、化痰、利尿作用，用于咽痛音啞，痰熱咳嗽，小便不利等癥狀，同時外治天皰瘡、濕疹，是常用的清熱解毒藥，歷代本草多有記載。《神農本草經》中記載有：“酸漿，味酸平，主熱煩滿，定志益氣，利水道，產難，吞其實，立產，一名醋漿，生川澤”。

掛金燈為茄科酸漿屬植物，在我國許多地方有分布，掛金燈中含有幾十種酸漿苦味素類化合物，其基本結構為13，14-裂環-16，24-環麥角甾烷。迄今為止，對茄科酸漿屬中含有酸漿苦味素類化合物有效部位的報道甚少。雖然有文獻報道對茄科酸漿屬植物進行了一系列常規的提取分離，并且得到一系列酸漿苦味素類化合物，但其并沒有能夠提供一種性能穩定、藥理活性好，且技術操作科學合理的茄科酸漿屬植物有效部位的制備方法。

目前在提取溶劑上，文獻“錦燈籠的活性成分及質量評價研究”(張初航；錦燈籠的活性成分及質量評價研究[D]；沈陽藥科大學學報；2009年第26卷第10期)公開了中藥錦燈籠化學成分的分離與鑒定，包括采用乙醇提取，硅膠柱色譜分離純化，根據理化性質和波譜數據鑒定了3個酸漿苦味素類化合物。其中，提取溶劑采用含乙醇質量百分數為70％的乙醇水溶液，雖然該提取溶劑也能提取出部分的酸漿苦味素類化合物，但其屬于小極性成分，不能較完全提取有效部位活性成分，對有效部位的提取效果不佳，存在著技術缺陷。

文獻“中藥掛金燈中酸漿苦味素類化合物的分離以及抗增殖活性”(Reiko?Sunayama，Masanori?Kuroyanagi，et?al.Physalin?and?Neophysalins?from?Physalis?alkekengi?var.francheti?and?their?differentiation?inducing?activity.Phytochemistry?1993；34：529-533.)公開了中藥掛金燈中酸漿苦味素類化合物的分離以及抗增殖活性，包括采用甲醇提取，柱色譜分離純化，根據波譜數據鑒定了5個酸漿苦味素類化合物，并進行了抗增殖活性測試。其中，提取溶劑采用質量百分數為100％的甲醇，雖然該提取溶劑能夠更充分提取出大部分的酸漿苦味素類化合物，但其毒性大，不適合工業化生產，存在著技術缺陷。

在萃取溶劑方面，文獻“中藥掛金燈中黃酮和甾體類成分的分離以及其抗NO效應”(Qiu?L，Zhao?F，Jiang?ZH，Chen?LX，Zhao?Q，Liu?HX，et?al.Steroids?and?flavonoids?from?Physalis?alkekengi?var.franchetii?and?their?inhibitory?effects?on?nitric?oxide?production.J?Nat?Prod?2008；71：642-646.)公開了從中藥掛金燈中分離甾體和黃酮以及其抗炎活性，包括采用乙醇提取，乙酸乙酯萃取，柱色譜分離純化，根據波譜數據鑒定了15個酸漿苦味素類化合物，并進行了抗炎活性測試。其中，萃取時，采用乙酸乙酯作為萃取溶劑，雖然該萃取溶劑也能將酸漿苦味素類化合物從提取液中萃取出來，但其萃取液中包含了一些易溶于乙酸乙酯的極性略大的非酸漿苦味素類化學成分，其萃取的酸漿苦味素類活性成分不夠集中，含量不夠高，存在著技術缺陷。