[發明專利]一種溫莪術油提取物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201110342240.6
• 申請日: 2007-07-27
• 公開（公告）號: CN102363019A
• 公開（公告）日: 2012-02-29
• 發明（設計）人: 孫秀燕
• 申請（專利權）人: 煙臺大學
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及中藥溫莪術油提取物及其制備方法和用途，特別涉及一種含有倍半萜類成分 的溫莪術油提取物及其在制備治療癌癥的藥物中的應用。

背景技術

溫莪術為姜科植物溫郁金Curcuma?wenyujin?Y.H.Chen?et?C.Ling的干燥根莖，習稱“溫莪 術”。溫莪術藥材、溫莪術油及溫莪術油的注射液為中國藥典收載品種，溫莪術油是一種經臨 床證明療效確切的抗病毒、抗癌藥(中國藥典2005版)。中國藥典收載的溫莪術油一直是采 用水蒸氣蒸餾法提取，傳統的生產工藝由于加熱時間長，加熱溫度高，使得到的莪術油含雜 質多，特別是活性成分主要為含氧環狀倍半烯萜類化合物，它們在長時間高熱條件下易發生 轉化，影響了莪術油的臨床療效和制劑穩定性。例如溫莪術油抗癌主成分-呋喃二烯 (Furanodiene，又名：蓬莪術環二烯，分子式：C₁₅H₂₀O)在100℃或100℃以上長時間加熱 過程中易發生周環化發應，生成莪術烯(6-甲二叉甲基-4，5，6，7-四氫-3，6-二甲基-5異丙烯 基-反式-苯并呋喃)。莪術烯經家兔肌肉刺激性實驗證實，莪術烯會產生一定的刺激性作用。 此外，由于溫莪術中含有較多的淀粉粒，在長時間的加熱蒸餾過程中易與水蒸氣、揮發油一 起被蒸出，造成提取的揮發油中含有大量的泡沫，油水易形成乳濁液，難于分層，使得質量 不穩定，存在熱源不過關等問題，給揮發油的精制帶來難度。因此提供一種質量穩定、無刺 激性的溫莪術油提取物具有深遠的臨床意義。

發明內容

本發明提供了一種溫莪術油提取物，該提取物主要含有倍半萜類組分，其中呋喃二烯+ 吉馬酮+莪術二酮在總油中的含量≥50％。

本發明提供了一種溫莪術油提取物的制備方法。

本發明提供了一種溫莪術油提取物的檢測方法。

本發明提供了溫莪術油提取物在制備治療宮頸癌、喉癌、白血病、腦膠質瘤、腹水癌、 胃癌、前列腺癌的藥物中的用途。

本發明提供的溫莪術油提取物采用CO₂超臨界萃取方法制備：將莪術藥材粉碎成20～40 目的細粉，投入到超臨界萃取儀中，萃取壓力為5～18Mpa，萃取溫度20～55℃，分離釜I、 II的壓力為7～30Mpa，分離溫度45～70℃，CO₂的流量為20～100kg/h，萃取時間2～8h。

本發明提供的溫莪術油提取物的檢測方法為：選用HPLC法和TLC法分離分析溫莪術油 中的有效成分及進行指紋圖譜的研究，目的是由高效液相色譜法(HPLC)和薄層色譜法(TLC) 代替氣相色譜法(GC)或氣相色譜-質譜聯用法(GC-MS)分離分析溫莪術油的成分，避免 了氣相色譜法(GC)或氣相色譜-質譜聯用法(GC-MS)中進樣室和色譜柱的高溫對溫莪術 油有效成分的破壞，而影響溫莪術油成分的真實性。

本發明提供的溫莪術油提取物中倍半萜類成分不受破壞，提高了提取率，質量穩定，不 含莪術烯(6-甲叉亞甲基-4，5，6，7-四氫-3，6-二甲基-5異丙烯基-反式-苯并呋喃)，無刺激 性，且其在抗宮頸癌、喉癌、白血病、腦膠質瘤、腹水癌、胃癌、前列腺癌中的效果顯著。

附圖說明

圖1為檢測方法2中對照品的色譜圖。

圖2為制備例1得到的提取物的色譜圖。

具體實施方式

制備例1：

取溫莪術藥材1.5kg，粉碎成20～40目的細粉，投入到萃取釜(江蘇南通華安超臨界萃 取有限公司產HA221-50-06型超臨界CO₂萃取裝置)中，選擇萃取壓力18Mpa，萃取溫度為 55℃；分離釜I壓力12Mpa，溫度為55℃，分離釜II壓力為7Mpa，溫度為45℃；CO₂流量 為80～100kg/h，萃取時間2h，得到油210g，萃取率為14.0％。經高效液相色譜法分離分析 (分析條件見檢測方法2：選用HPLC法定性定量分析莪術油中的有效成分及有關物質)， 檢測結果為：呋喃二烯含量為31.3％，吉馬酮(牻牛兒酮)含量為15.5％，莪術二酮含量為 11.7％，色譜圖見圖2。

制備例2：