[發明專利]一種治療白內障的滴眼液

有效

• 申請號: 201110341405.8
• 申請日: 2011-11-02
• 公開（公告）號: CN102389412A
• 公開（公告）日: 2012-03-28
• 發明（設計）人: 魏小勇
• 申請（專利權）人: 廣州中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K31/09;A61K9/08;A61P27/12
• 代理公司: 廣州市天河廬陽專利事務所 44244
• 代理人: 胡濟元

技術領域

本發明涉及含有機有效成分的醫藥配制品，具體涉及含有酚類機有效成分的醫藥配制品。

背景技術

白內障是一種發病率、致盲率均居當今世界眼病之首的眼病。有關白內障的致病機理目前還沒有統一認識，但人們認為白內障與晶狀體蛋白變性有密切關系。對于白內障的治療有藥物治療和手術治療。手術治療存在一定的風險，一是手術后的創傷修復，殘留在晶狀體上皮細胞(LEC)反彈性增殖、移行，會再次形成白內障即“二次白內障”，越來越多的白內障病人屬于早期發展或等待手術或手術不成功的范疇；二是一些老年患者常伴有其他疾病如糖尿病、高血壓、心臟病等，不愿意手術治療，希望通過藥物防治來提高生存質量；三是手術費用相對較貴，難以解決低收入患者、偏遠地區患者的需求。

藥物治療分為西藥和中藥。目前，西醫白內障治療的藥物一般有以下幾類：①輔助營養類藥如利眼明、Colin-rosol等；②與醌類學說有關的藥物如卡他林、法克林、白內停、治障寧等；③抗氧化損傷藥物如谷光甘肽、硫拉、SOD等；④其他類如腮腺素、仙諾特、視明露等。我國傳統中藥治療則通過全身辨證施治，早期白內障，對肝腎兩虧者予補益肝腎，方選杞菊地黃丸或石斛夜光丸；脾虛氣弱者予補脾益氣，方選補中益氣湯；肝熱上擾者予清熱平肝，方選石決明散；陰虛挾濕熱者予滋陰清熱，寬中利濕法，方選甘露飲。但是上述治療藥物只能延緩病情的發生、發展，效果仍不理想。因此，研制療效確切、安全高效的治療白內障藥物十分必要。

上述石斛夜光丸中的石斛為名貴中藥材，我國傳統醫學認為它具有明目等功效，《秘傳眼科七十二癥全書》記載“石斛，味辛，性寒，明盲目”，《本經》記載石斛具有“補五臟虛勞嬴瘦，強陰……”，《本草綱目拾遺》中記載“除虛熱，生津……，滋陰褪障……”。現代研究表明，石斛含多種酚類化合物，如下式(I)所示的3′，4-二羥基-3，5′-二甲氧基聯芐(即石斛酚)如下式(II)所示的3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸是其中兩種。公開號為CN102058567A的發明專利申請公開了3′，4-二羥基-3，5′-二甲氧基聯芐治療白內障的用途；環球中醫藥2010年5月第3卷第3期第187-189和197頁發表了一篇題為《石斛提取的丁香酸對氧化條件下人類晶狀體上皮細胞增殖的影響》的文章，該文證實了丁香酸，即3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸對人類晶狀體上皮細胞具有良好的保護作用，可用于治療白內障。但是，本發明人分別對上述(I)式和(II)式化合物的深入研究發現，二者單獨使用的效果均不十分理想。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種治療白內障的滴眼液，該滴眼液的有效成分具有顯著的協同增效作用。

本發明解決上述問題的技術方案為：

一種治療白內障的滴眼液，該滴眼液為水溶液，其特征在于，其中具有濃度為2.25g/1000ml～3g/1000ml的有效成分，該有效成分由3′，4-二羥基-3，5′-二甲氧基聯芐和3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸組成，二者的質量配比為3′，4-二羥基-3，5′-二甲氧基聯芐∶3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸＝1∶0.2～5。

本發明所述的3′，4-二羥基-3，5′-二甲氧基聯芐和3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸可以采用常規的方法從中藥石斛或其它植物中提取得到，也可以由合成或其他方法制得。