[發明專利]治療過敏性鼻炎的桂枝湯制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110338028.2
• 申請日: 2011-11-01
• 公開（公告）號: CN102335408A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 韓華;姜海;舒尊鵬;董培良
• 申請（專利權）人: 韓華
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61P11/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種桂枝湯制劑的制備工藝，使其在臨床上用于過敏性鼻炎的治療和預防。

背景技術

桂枝湯源于漢代《傷寒論》，該方用藥精當，配伍巧妙，為張仲景群方之魁，是治太陽中風表虛證的代表方。桂枝湯中桂枝與芍藥等量合用，一治衛強，一治營弱，散中有收，汗中寓補，使表邪得解，營衛調和。生姜辛散止嘔，且助桂枝；大棗味甘益陰和營，以助芍藥；炙甘草調和諸藥。五藥中屬桂枝的作用最為玄妙。綜觀本方，雖只有五味藥，但結構嚴謹，發中有補，散中有收，邪正兼顧，陰陽平調，為其在內科中的應用埋下了伏筆。故柯琴在《傷寒附翼》中贊桂枝湯道：“為仲景群方之冠，乃滋陰和陽，調和營衛，解肌發汗之總方也。”總之，鑒于其調和營衛、陰陽、氣血的作用，被仲景及后世醫家廣泛應用，不僅應用于外感疾病，而且加減應用于內傷雜病，并在其主治范圍上不斷擴充，實在令人嘆為觀止。因此深入研究、開發并挖掘其理論及臨床價值是十分必要的。

過敏性鼻炎是常見病、多發病，在全世界范圍內，過敏性鼻炎的發病率大約在20％-25％，并且有逐漸增多的趨勢，過敏性鼻炎的患病與社會環境、生活方式有關，發達國家的患病率明顯高于發展中國家。另外有一項國際調查顯示，在發展中國家，青少年季節性過敏性鼻炎的發病率高達50％，最新流行病學調查證實過敏性鼻炎非常常見，并且常伴發哮喘，在21世紀必須考慮過敏性鼻炎是影響全球健康的重要因素。美國衛生協會統計，過敏性鼻炎是最常見的過敏性疾病，過敏性疾病的患者大約四千萬，其中過敏性鼻炎患者約為兩千萬至三千萬人，其發病率大約為15％-20％，約占所有門診病患的3％。依據統計，患有花粉癥的病人，丹麥1.1％，英國威爾斯2.0％，澳大利亞8.6％。在中國大陸，初步沽計患有過敏性鼻炎約有2000萬人。

近年來，隨著臨床研究的深入，市場上出現了一些治療過敏性鼻炎的藥物，現有的藥物治標不治本，有些藥物使用價格昂貴的激素類成分，有些藥物在使用過程中由于療效不確切而中斷使用。

有鑒于此，本發明人研制一種療效確切，作用迅速，質量穩定的治療過敏性鼻炎藥物，以滿足廣大患者的需求。通過現代制劑工藝，將經典方劑桂枝湯提取揮發油后，煎煮過濾、濾液濃縮醇沉再濃縮成流浸膏，再將揮發油與流浸膏混勻后制成現代制劑。經藥理實驗證明，該發明對過敏性鼻炎具有確切的療效，使用過程中未見任何不良反應，病人樂于接受。

發明內容

本發明的目的是提供一種新的桂枝湯制劑的制備工藝，使桂枝湯制劑在臨床上用于過敏性鼻炎的治療和預防。本發明是這樣構成的：

桂枝湯制劑的處方組成為：

桂枝300g????芍藥300g????生姜300g????大棗300g????甘草200g

將部分芍藥、甘草粉碎成大于100目的微粉，生姜用水蒸氣蒸餾，收集揮發油。提取揮發油后的藥液和藥渣，與桂枝、大棗以及剩余的芍藥、甘草加5-15倍量水煎煮兩次，每次2小時，濾過，合并濾液，濃縮至稠膏狀，加入乙醇使乙醇濃度為65％，放置24小時后，取上清液，回收乙醇，濃縮成浸膏，采用真空干燥或噴霧干燥法干燥，再粉碎成60目以上的浸膏干粉；加入上述的芍藥微粉、甘草微粉及適量輔料和生姜揮發油，混勻后可以制成不同的制劑。

所述的制劑為所有制劑，包括：片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、口服液體制劑、糖漿劑等。

與現有的技術相比，本發明將芍藥和甘草粉碎成大于100目的微粉，以增加藥物的釋放速度和釋放量，使生物利用度提高；生姜采用水蒸氣蒸餾提取揮發油，最大限度地保留藥效成分，且制備的過程是在密閉的條件下進行，不易被微生物污染；另外在本發明的制備過程中，分別將浸膏制成浸膏干粉，浸膏干粉性能穩定，不需要在冷庫中儲存，成本相對降低，且更易于后續的混合均勻；藥液采用乙醇沉降的方法，可有效將藥液中的多糖、粘液質和蛋白質等雜質除去，便于后續的制備過程如填充或壓片的操作，且在儲存的過程中不宜吸潮，而保證藥品的質量。

本發明其特征在于：臨床上用于過敏性鼻炎的治療和預防。

利用本發明生產的藥物的藥理藥效：

桂枝湯片對過敏性鼻炎的治療作用：

一.實驗材料

1.藥品與試劑

桂枝湯片：黑龍江中醫藥大學中醫藥研究院自制

辛芩顆粒：浙江普洛康浴天然藥物有限公司

卵清蛋白(Ovalbumin，OVA)：美國Sigma公司

鼠IgE?ELISE試劑盒：美國MI公司

NOS試劑盒：南京建成生物工程研究所

2.儀器設備