[發明專利]一種羅紅霉素氨溴索片劑組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201110332016.9
• 申請日: 2011-10-27
• 公開（公告）號: CN102358749A
• 公開（公告）日: 2012-02-22
• 發明（設計）人: 陳雨;馮長運;高菲菲
• 申請（專利權）人: 山東羅欣藥業股份有限公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;C07H1/06;A61K31/7048;A61K31/137;A61K9/28;A61P11/10;A61P11/12;A61P31/04;A61P11/00
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種羅紅霉素化合物，該化合物為羅紅霉素晶體，所述的晶體的X-射線粉末衍射中具有主要峰在6.05°±0.1°，8.46°±0.1°，10.21°±0.1°，11.55°±0.1°，14.07±0.1°，15.92°±0.1°，16.20°±0.1°，17.85°±0.1°，19.0°±0.1°，22.50°±0.1°和25.67°±0.1°衍射角顯示。

2.根據權利要求1所述的羅紅霉素化合物，其特征在于，所述的羅紅霉素的熔點為119-121℃。

3.根據權利要求1所述的羅紅霉素化合物，其特征在于，所述的羅紅霉素的制備方法如下：

所述的羅紅霉素的制備方法如下：在室溫條件下，將羅紅霉素溶于乙醇與甲苯的混合溶劑中，然后將其以0.5-1.0℃/min的速度降到-5-0℃，析出羅紅霉素晶體，過濾，得到濾餅，在溫度為-5-0℃的條件，用乙醚將濾餅洗滌2-3次，然后，在真空條件下干燥，即得到羅紅霉素晶體，其中，乙醇與甲苯的體積比為10∶1-20∶1。

4.一種包含權利要求1-3任意一項所述的羅紅霉素和鹽酸氨溴索的組合物，該組合物包括如下成分：

5.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于，組合物包括如下成分：

6.一種含有權利要求4或5所述的組合物的羅紅霉素鹽酸氨溴索片劑。

7.一種權利要求6所述的羅紅霉素鹽酸氨溴索片劑，其特征在于，制備所述片劑的原料包括如下成分：

8.根據權利要求7所述的羅紅霉素鹽酸氨溴索片劑，其特征在于，所述的片劑的原料包括如下成分：

9.根據權利要求7或8所述的羅紅霉素鹽酸氨溴索片劑，其特征在于，所述片劑的包衣由如下成分制成：

胃溶聚丙稀酸樹脂II????????????15-20重量份

質量百分比為95％的乙醇????????268-285重量份。

10.一種權利要求7-9任意一項所述的片劑的制備方法，包括如下步驟：

(1)將原料、輔料分別粉碎、過篩；

(2)取處方量的鹽酸氨溴索、羅紅霉素、淀粉、微晶纖維素以及低取代羥丙基混合均勻，再加入質量百分比為95％的乙醇溶液制軟材，并制粒得濕顆粒，然后將濕顆粒干燥得到干顆粒，對干顆粒進行整粒；

(3)在步驟(2)整粒后的干顆粒中加入處方量的羧甲基纖維素和硬脂酸鎂，混勻后，壓片；

(4)步驟(3)壓好的基片除粉塵后包衣，即得羅紅霉素鹽酸氨溴索片劑。