[發明專利]作為mGluR2拮抗劑的吡啶和嘧啶衍生物

無效

• 申請號: 201110330875.4
• 申請日: 2007-03-19
• 公開（公告）號: CN102516161A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: S·加蒂麥克阿瑟;E·格斯啻;J.威徹曼;T·J·沃爾特林
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D213/26
• 分類號: C07D213/26;C07D213/57;C07D213/34;C07D213/42;C07D401/10;C07D213/73;C07D407/14;C07D417/10;C07D409/10;C07D401/04;C07D401/14;C07D413/14;C07
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 隋曉平;黃革生

1.式(Ib)化合物及其可藥用鹽：

其中：

X或Y之一為N，另一個為CH，或者X和Y均為N；

A??為芳基或為5元或6元雜芳基，它們每一個均任選被C_1-6-烷基所取代；

B??為H、氰基，或者

為任選取代的芳基或任選取代的5元或6元雜芳基，其中所述取代基選自下列基團：

鹵素，

硝基，

任選被羥基取代的C_1-6-烷基，

NR^aR^b，其中R^a和R^b獨立為H、C_1-6-烷基或-(CO)-C_1-6-烷基，

-S-C_1-6-烷基，

-(SO₂)-OH，

-(SO₂)-C_1-6-烷基，

-(SO₂)-NR^cR^d，其中R^c和R^d獨立為：

H，

任選被羥基取代的C_1-6-烷基，

C_1-6-鹵代烷基，

C_1-6-烷氧基，

任選被C_1-6-烷氧基取代的-(CO)C_1-6-烷基，

-(CH₂CH₂O)_nCHR^e，其中R^e為H或CH₂OH，n為1、2、3、?4、5、6、7、8、9或10，

-(CH₂)_m-芳基，其中m為1或2，芳基任選被鹵素或C_1-6-烷氧基取代，

-(CH₂)_p-C_3-6-環烷基，其中p為0或1，

5或6-元雜環烷基，

-(SO₂)-NR^fR^g，其中R^f和R^g與它們所連接的氮原子一起形成任選含有選自氮、氧、硫或SO₂的其它雜原子的4、5或6元雜環烷基環，其中所述4、5或6元雜環烷基環任選被選自下列基團的取代基取代：

羥基、C_1-6-烷基、任選被羥基取代的C_1-6-烷氧基和5元或6元雜芳基氧基，

NHSO₂-C_1-6-烷基，和

NHSO₂-NR^hRⁱ，其中R^h和Rⁱ獨立為H、C_1-6-烷基、-(CO)O-C_1-6-烷基，或者R^h和Rⁱ與它們所連接的氮原子一起形成任選含有選自氮、氧或硫的其它雜原子的4、5或6元雜環烷基環，其中所述4、5或6元雜環烷基環任選被C_1-6-烷基取代；

R¹為H、鹵素、任選被羥基取代的C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-鹵代烷基、C_3-6-環烷基；

R²為H、氰基、鹵素、C_1-6-鹵代烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-鹵代烷氧基、C_1-6-烷基或C_3-6-環烷基；

R³為鹵素、H、C_1-6-烷氧基、C_1-6-鹵代烷基、C_1-6-烷基、C_3-6-環烷基、C_1-6-鹵代烷氧基，

或者為NR^jR^k，其中R^j和R^k獨立選自下列基團：

H、C_3-8-環烷基、芳基、具有5-12個環原子的雜芳基和任選被一或多個選自下列基團的取代基取代的C_1-6-烷基：鹵素、羥基、C_3-8-環烷基、芳基、具有5-12個環原子的雜芳基和-NR^lR^m，其中R^l和R^m獨立選自H和C_1-6-烷基；

或者R^j和R^k可以與它們所連接的氮原子一起形成任選取代的雜環基，它包括5-12個環原子并任選含有選自氮、氧或硫的其他雜原子，其?中所述雜芳基任選被1、2、3、4或5個選自下列的基團取代：鹵素、羥基、C_1-6-烷基和C_1-6-鹵代烷基；

或者R²和R³可以一起形成二氧代橋；

R⁴為H或鹵素。