[發明專利]用于治療或預防疼痛的雜芳基-四氫哌啶基化合物無效
| 申請號: | 201110330774.7 | 申請日: | 2004-07-23 |
| 公開(公告)號: | CN102442995A | 公開(公告)日: | 2012-05-09 |
| 發明(設計)人: | 孫群;凱特.文 | 申請(專利權)人: | 歐洲凱爾蒂克公司 |
| 主分類號: | C07D401/04 | 分類號: | C07D401/04;C07D417/14;C07D417/04;C07D413/14;C07D401/14;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/501;A61K31/4439;A61K31/444;A61P29/00;A61P13/00;A61P |
| 代理公司: | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人: | 孔憲靜 |
| 地址: | 盧森堡*** | 國省代碼: | 盧森堡;LU |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 用于 治療 預防 疼痛 雜芳基 哌啶 化合物 | ||
1.下式的化合物或其可藥用鹽:
其中
Ar1為
Ar2為
X為O、S、N-CN、N-OH或N-OR10;
R1為-H、-鹵素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素);
每個R2獨立地為:
(a)-鹵素、-OH、-NH2、-CN或NO2;
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環烷基、-(C8-C14)二環烷基、-(C8-C14)三環烷基、-(C5-C10)環烯基、-(C8-C14)二環烯基、-(C8-C14)三環烯基、-(3-至7-員)雜環或-(7-至10-員)二環雜環,其每個基團未被取代或者被一個或多個R5基團所取代;或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-員)雜環,其每個基團未被取代或者被一個或多個R6基團所取代;
每個R3獨立地為:
(a)-鹵素、-CN、-OH、-NO2或-NH2;
(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環烷基、-(C8-C14)二環烷基、-(C8-C14)三環烷基、-(C5-C10)環烯基、-(C8-C14)二環烯基、-(C8-C14)三環烯基、-(3-至7-員)雜環或-(7-至10-員)二環雜環,其每個基團未被取代或者被一個或多個R5基團所取代;或
(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-員)雜環,其每個基團未被取代或者被一個或多個R6基團所取代;
每個R5獨立地為-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7;
每個R6獨立地為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3-至5-員)雜環、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7;
每個R7獨立地為-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-(3-至5-員)雜環、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或CH2(鹵素);
每個R8獨立地為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7;
R10為-(C1-C4)烷基;
每個R11獨立地為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環烷基、-(C5-C8)環烯基、-苯基、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7;
每個鹵素獨立地為-F、-Cl、-Br或-I;
m為0或1;
o為0~4的整數;
p為0~2的整數;
q為0~6的整數;
s為0~4的整數;和
r為0~5的整數。
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